Chi tiết sản phẩm
Thành phần Công thức cho 1 viên NICARLOL® 5: Nebivolol (dưới dạng Nebivolol HCl). . . . . . .5 mg
Mô tả:
Chỉ định: Theo toa bác sĩ
• Điều trị tănghuyết áp vô căn
• Điều trị suy timổn định nhẹ đến trung bình ở bệnh nhân từ 70 tuổi trở lên, kết hợp với cácphương pháp điều trị khác.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng:
Tăng huyết áp
Người lớn:
Liều dùng5mg/ngày, tốt nhất là nên uống cùng thời điểm trong ngày.
Tác dụng làm hạhuyết áp thấy rõ sau 1-2 tuần điều trị. Đôi khi, tác dụng tối ưu chỉ đạt đượcsau 4 tuần.
Kết hợp với thuốc điều trị tăng huyết ápkhác:
Thuốc chẹn beta cóthể được sử dụng một mình hay kết hợp với thuốc điều trị tăng huyết áp khác.Cho đến nay, tăng hiệu quả điều trị tăng huyết áp chỉ khi được kết hợpnebivolol 5mg với hydroclorothiazid 12, 5-25mg.
Bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận:
Ở bệnh nhân suy thậnnặng, liều khởi đầu khuyến cáo là 2, 5mg/ngày. Nếu cần, có thể tăng liều lên5mg/ngày.
Bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan:
Dữ liệu về bệnhnhân suy gan hoặc suy giảm chức năng gan còn hạn chế. Vì thế, không được chỉ địnhnebivolol cho các bệnh nhân trong trường hợp này.
Người cao tuổi:
Ở những bệnh nhântrên 65 tuổi, liều khởi đầu khuyến cáo là 2, 5mg/ngày. Nếu cần, có thể tăng liềulên 5mg/ngày. Tuy nhiên, do kinh nghiệm dùng thuốc ở những bệnh nhân trên 75 tuổicòn hạn chế, cần phải thận trọng và theo dõi bệnh nhân chặt chẽ.
Trẻ em:
Hiệu quả và antoàn của nebivolol đối với trẻ em và trẻ vị thành niên dưới 18 tuổi chưa đượcthiết lập. Vì thế, nebivolol không được khuyến cáo sử dụng ở trẻ em dưới 18 tuổido thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.
Suy tim mãn tính:
Điều trị suy tim mạntính đã ổn định phải được bắt đầu bằng cách điều chỉnh tăng liều từ từ đến khiđạt được liều duy trì tối ưu đối với từng cá nhân.
Bệnh nhân phải làsuy tim đã ổn định không có triệu chứng suy tim cấp trong vòng 6 tuần qua. Cầnkhuyến cáo là bác sỹ điều trị phải có kinh nghiệm trong việc điều trị suy tim mạntính.
Đối với những bệnhnhân đang điều trị bằng thuốc tim mạch bao gồm cả thuốc lợi tiểu và/hoặc thuốc ứcchế men chuyển và /hoặc thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, liều lượng củanhững thuốc này nên được ổn định trong 2 tuần trước đó trước khi bắt đầu điềutrị bằng nebivolol.
Bắt đầu tăng liềuđược thực hiện từng bước cách khoảng 1-2 tuần dựa trên khả năng dung nạp của bệnhnhân: 1, 25mg nebivolol, tăng lên 2, 5mg nebivolol x 1 lần/ngày, sau đó tănglên 5mg x 1 lần/ngày và 10mg x 1 lần/ngày.
Liều khuyến cáo tốiđa là 10mg x 1 lần/ngày.
Khởi đầu điều trịvà mỗi lần tăng liều nên được thực hiện dưới sự giám sát của bác sỹ có kinhnghiệm trong khoảng thời gian ít nhất 2 giờ để chắc chắn tình trạng lâm sàng (đặcbiệt đối với huyết áp, nhịp tim, rối loạn dẫn truyền, những dấu hiệu suy tim xấuđi) vẫn còn ổn định.
Sự xuất hiện cáctác dụng ngoại ý có thể ngăn cản tất cả các bệnh nhân đang được điều trị với liềukhuyến cáo tối đa. Nếu cần, có thể giảm từ từ liều đạt được từng bước một và lạicó liều thích hợp.
Trong giai đoạntăng liều, trong trường hợp suy tim nặng hơn hoặc không dung nạp, giảm liềunebivolol được khuyến cáo đầu tiên, hoặc ngừng ngay lập tức nếu cần (trong trườnghợp hạ huyết áp nặng, suy tim trầm trọng kèm phù phổi cấp, sốc tim, nhịp tim chậmtriệu chứng hoặc bolck nhĩ thất).
Điều trị suy tim mạntính ổn định với nebivolol nói chung là điều trị lâu dài. Điều trị vớinebivolol không được ngừng thuốc đột ngột vì điều này có thể dẫn đến suy tim nặnghơn. Nếu cần thiết phải ngưng thuốc, nên giảm liều từ từ còn nửa liều mỗi tuần.
Bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận:
Không cần điều chỉnhliều khi suy thận nhẹ đến trung bình vì tăng liều đến liều dung nạp tối đa đượcđiều chỉnh cho từng bệnh nhân. Không có kinh nghiệm điều trị đối với bệnh nhânsuy thận nặng (creatinin huyết thanh ≥ 250μmol/L). Vì thế, không sử dụngnebivolol cho những bệnh nhân này.
Bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan:
Dữ liệu về bệnhnhân suy gan hoặc suy giảm chức năng gan còn hạn chế. Vì thế, không được dùngnebivolol cho các bệnh nhân trong trường hợp này.
Người cao tuổi:
Không cần điều chỉnhliều vì liều dung nạp tối đa được điều chỉnh riêng cho từng bệnh nhân.
Trẻ em:
Nebivolol không đượckhuyến cáo sử dụng ở trẻ em dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệuquả.
Cách dùng:
Uống vào một thờiđiểm nhất định trong ngày, có thể uống trong các bữa ăn.
Chống chỉ định
Quá mẫn vớinebivolol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Suy gan hoặc suygiảm chức năng gan.
Suy tim cấp tính,sốc tim, hoặc đợt suy tim mất bù cần được tiêm mạch thuốc co bóp cơ tim.
Hội chứng rối loạnkhả năng dẫn truyền ở nút xoang, bao gồm cả blốc xoang – nhĩ.
Blốc tim độ 2 hoặcđộ 3 (không được đặt máy điều hòa nhịp).
Tiền sử co thắt phếquản hoặc hen phế quản.
U tuỷ thượng thậnchưa điều trị.
Nhiễm toan chuyểnhoá.
Nhịp tim chậm (nhịptim < 60 nhịp/phút trước khi bắt đầu điều trị) Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu< 90 mmHg).
Rối loạn tuần hoànngoại vi nặng.
Cảnh báo và thận trọng
Thuốc gây mê:
Duy trì việc điềutrị bằng thuốc chẹn beta làm giảm nguy cơ bị loạn nhịp trong quá trình gây cảm ứngchuẩn bị cho gây mê và đặt nội khí quản. Nếu phải ngưng thuốc chẹn beta để chuẩnbị phẫu thuật thì nên ngưng trước ít nhất 24 giờ. Cần theo dõi thận trọng đối vớimột vài thuốc gây mê có thể gây suy cơ tim. Bệnh nhân được bảo vệ chống lại phảnứng thần kinh phó giao cảm bằng cách tiêm tĩnh mạch atropin.
Tim mạch:
Thông thường, thuốcchẹn beta-adrenergic không nên sử dụng cho bệnh nhân suy tim sung huyết chưa đượcđiều trị, trừ khi tình trạng của bệnh nhân đã ổn định.
Ở những bệnh nhâncó bệnh thiếu máu tim cục bộ, điều trị với thuốc chẹn beta nên ngưng thuốc từ1-2 tuần. Nếu cần, điều trị thay thế nên bắt đầu cùng thời điểm để ngăn chặn đợtcấp của đau thắt ngực.
Thuốc chẹnbeta-adrenergic có thể gây nhịp tim chậm: Nếu tốc độ mạch giảm dưới 50-55 nhịp/phútlúc nghỉ ngơi và/hoặc bệnh nhân có những dấu hiệu liên quan đến bệnh nhịp timchậm, cần phải giảm liều.
Nên thận trọng khi dùng thuốc chẹnbeta-adrenergic:
Ở những bệnh nhâncó những rối loạn tuần hoàn ngoại biên (bệnh hoặc hội chứng Raynaud, chứng đaucách hồi) vì có thể làm nặng thêm các rối loạn này.
Ở những bệnh nhânblốc tim độ 1, do tác động âm tính của thuốc chẹn beta trong lúc dẫn truyền.
Ở những bệnh nhânbị chứng đau thắt ngực Prinzmetal do không đối kháng thụ thể alpha gián tiếpgây co động mạch vành, thuốc chẹn beta-adrenergic có thể làm tăng số lần và khoảngthời gian của các cơn đau thắt ngực.
Chuyển hóa/nội tiết:
Nebivolol không ảnhhưởng đến nồng độ glucose ở bệnh nhân tiểu đường. Tuy nhiên, phải thận trọng đốivới bệnh nhân tiểu đường, vì nebivolol có thể che lấp một số triệu chứng hạ đườnghuyết (nhịp tim nhanh, đánh trống ngực). Các chất chẹn beta-adrenergic có thểche lấp các triệu chứng nhịp tim nhanh ở những bệnh nhân bị cường giáp. Ngừngthuốc đột ngột có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng.
Khác:
Thuốc này có chứalactose. Bệnh nhân mắc các rối loạn chuyển hóa di truyền hiếm gặp về dung nạpgalactose, chứng thiếu hụt lactase Lapp hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactosekhông nên sử dụng thuốc này.
Cần thận trọng khiđiều trị bệnh nhân có tiền sử bệnh vẩy nến với các thuốc ức chế beta vì các thuốcnày có thể gây tăng nhạy cảm với các dị nguyên và làm trầm trọng thêm các phản ứngquá mẫn.
Cần phải kiểm soátđều đặn khi khởi đầu điều trị bệnh suy tim mạn tính với nebivolol. Không được độtngột ngưng điều trị trừ khi có chỉ định rõ ràng.
Phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai:
Nebivolol có cáctác dụng dược lý có thể gây tác hại cho phụ nữ có thai và/hoặc thai nhi/trẻ sơsinh. Nói chung, các thuốc chẹn beta làm giảm lượng máu qua nhau thai; có liênquan đến sự chậm phát triển, tử vong trong tử cung, sảy thai hoặc sinh non. Cáctác dụng bất lợi (ví dụ như hạ đường huyết, nhịp tim chậm) có thể xảy ra ở thainhi và trẻ sơ sinh. Nếu việc điều trị với thuốc chẹn beta là cần thiết, tốt hơnnên sử dụng thuốc ức chế chọn lọc beta-1.
Không nên sử dụngnebivolol trong khi mang thai trừ khi cần thiết. Nếu điều trị với nebivolol đượcxem là cần thiết, lưu lượng máu đến tử cung nhau thai và sự tăng trưởng củathai nhi nên được giám sát. Trong trường hợp có tác động có hại lên phụ nữ mangthai hoặc thai nhi nên xem xét điều trị thay thế. Trẻ sơ sinh phải được theodõi chặt chẽ. Các triệu chứng hạ đường huyết và nhịp tim chậm thường xảy ratrong 3 ngày đầu.
Phụ nữ cho con bú:
Không biếtnebivolol có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Nghiên cứu trên động vật chothấy nebivolol được bài tiết vào sữa mẹ. Hầu hết các chất chẹn beta, đặc biệtlà các hợp chất ái dầu như nebivolol và các chất chuyển hóa của nó đều vàotrong sữa mẹ ở một mức độ khác nhau. Không nên sử dụng nebivolol trong thờigian cho con bú.
Lái xe và vận hành máy móc
Vì thuốc gây đau đầu,chóng mặt thận trọng lái xe và vận hành máy móc khi sử dụng thuốc.
Tương tác, tương kỵ
• Tương tác về dược lực học:
Các tương tác sauđây được áp dụng chung cho nhóm chẹn beta:
Không nên phối hợp
Các thuốc chống loạnnhịp nhóm I (quinidin, hydroquinidin, cibenzolin, flecainid, disopyramid,lidocain, mexiletin, propafenon): Tăng tác động lên thời gian dẫn truyền nhĩ-thấtvà tăng tác động hướng cơ âm tính.
Các thuốc chẹnkênh calci thuộc nhóm verapamil/diltiazem: Tác dụng âm tính lên sự co bóp và dẫntruyền nhĩ-thất. Tiêm tĩnh mạch verapamil trên bệnh nhân đang điều trị bằng thuốcchẹn beta có thể dẫn đến hạ huyết áp quá mức và blốc nhĩ-thất.
Thuốc hạ huyết áptác động lên trung ương (clonidin, guanfacin, moxonidin, methyldopa,rilmenidin): Dùng đồng thời với thuốc hạ huyết áp tác động lên trung ương có thểlàm nặng hơn tình trạng suy tim do làm giảm trương lực thần kinh giao cảm trungương (giảm nhịp tim và công suất tim, giãn mạch). Ngưng thuốc đột ngột, đặc biệtnếu trước đó ngừng sử dụng thuốc chẹn beta, có thể làm tăng nguy cơ ‘‘tăng huyếtáp dội ngược“.
Thận trọng khi phối hợp:
Các thuốc chống loạnnhịp tim nhóm III (amiodaron): Tăng tác động lên thời gian dẫn truyền nhĩ-thất.
Các thuốc gây mêbay hơi dẫn xuất halogen: Dùng đồng thời thuốc chẹn beta và thuốc gây mê có thểlàm giảm nhịp tim nhanh phản xạ và làm tăng nguy cơ hạ huyết áp. Về nguyên tắcchung nên tránh ngừng đột ngột thuốc chẹn beta. Thông báo cho nhân viên gây mêkhi bệnh nhân đang dùng nebivolol.
Insulin và thuốc uốngđiều trị đái tháo đường: Mặc dù nebivolol không ảnh hưởng đến nồng độ glucosetrong máu, việc sử dụng đồng thời có thể che lấp một vài triệu chứng hạ đườnghuyết (nhịp tim nhanh, đánh trống ngực).
Baclofen (thuốcgiãn cơ), amifostin (thuốc hỗ trợ điều trị ung thư): Sử dụng đồng thời với thuốchạ huyết áp có khả năng tăng hạ huyết áp. Vì thề phân liều thuốc hạ huyết ápnên được điều chỉnh phù hợp.
Lưu ý khi phối hợp:
Các digitalisglycosid: Sử dụng đồng thời có thể làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ-thất. Thửnghiệm lâm sàng với nebivolol đã không thấy có bất kỳ bằng chứng lâm sàng nào vềtương tác. Nebivolol không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin.
Thuốc chẹn calcinhóm dihydropyridin (amlodipin, felodipin, lacidipin, nifedipin, nicardipin,nimodipin, nitrendipin): Việc dùng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ hạ huyếtáp và không loại trừ sự gia tăng nguy cơ suy giảm chức năng bơm máu của tâm thấtở những bệnh nhân suy tim.
Thuốc an thần, thuốcchống trầm cảm (3 vòng, barbiturat và phenothiazin): Dùng đồng thời có thể làmtăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc chẹn beta (tác động hiệp lực).
Thuốc kháng viêmnon steroid (NSAID): Không ảnh hưởng đến hiệu quả giảm huyết áp của nebivolol.
Thuốc giống giao cảm:Dùng đồng thời có thể trung hòa tác dụng của thuốc chẹn beta-adrenergic. Cácthuốc chẹn beta-adrenergic có thể dẫn đến hoạt tính không chống lạialpha-adrenergic của thuốc giống giao cảm có cả hai tác động alpha vàbeta-adrenergic (nguy cơ cao huyết áp, nhịp tim chậm trầm trọng và blốc tim).
• Tương tác dược động học:
Do cơ chế chuyểnhóa của nebivolol liên quan đến isoenzym CYP2D6 nên việc dùng đồng thời với cácthuốc ức chế men này, đặc biệt là paroxetin, fluoxetin, thioridazin và quinidincó thể làm tăng nồng độ huyết tương của nebivolol kết hợp với tăng nguy cơ nhịptim chậm quá mức và các tác dụng bất lợi khác.
Sử dụng nebivololkết hợp với cimetidin làm tăng nồng độ nebivolol trong huyết tương nhưng khônglàm thay đổi tác dụng lâm sàng.
Sử dụng kết hợp vớiranitidin không ảnh hưởng đến dược động học của nebivolol miễn là nebivolol đượcdùng cùng với bữa ăn, và một chất kháng acid giữa các bữa ăn, cả hai điều trịcó thể kê toa cùng lúc.
Kết hợp nebivololvà nicardipin làm tăng nhẹ nồng độ trong huyết tương của cả hai thuốc nhưngkhông làm thay đổi tác dụng lâm sàng. Sử dụng đồng thời với cồn, furosemid hoặchydroclorothiazid không ảnh hưởng dược động học của nebivolol. Nebivolol không ảnhhưởng đến dược động học và dược lực học của warfarin.
Tác dụng phụ
Các tác dụng khôngmong muốn được được ghi nhận riêng biệt theo bệnh cao huyết áp và suy tim mạntính vì có sự khác biệt về tình trạng bệnh lý kèm theo.
Cao huyết áp:
Trong hầu hết cáctrường hợp các tác dụng không mong muốn từ nhẹ đến trung bình đã được báo cáo,được trình bày trong bảng sau đây, phân loại theo các hệ cơ quan trong cơ thểvà theo thứ tự tần suất.
– Thường gặp (1/100 ≤ ADR< 1/10):
+ Rối loạn hệ thầnkinh: Đau đầu, hoa mắt, dị cảm.
+ Rối loạn hệ hô hấp,ngực và trung thất: Khó thở.
+ Rối loạn tiêuhóa: Táo bón, buồn nôn, tiêu chảy.
+ Các rối loạnchung: Mệt mỏi, phù.Mệt mỏi, phù – Ít gặp (1/1000 ≤ ADR< 1/100):
+ Rối loạn tâm thần:Ác mộng, trầm cảm.
+ Rối loạn thịgiác: Giảm thị lực.
+ Rối loạn nhịptim: Nhịp tim chậm, suy tim, chậm dẫn truyền nhĩ-thất/ bloc nhĩ-thất.
+ Rối loạn mạch: Hạhuyết áp (tăng) đau cách hồi.
+ Rối loạn hệ hô hấp,ngực và trung thất: Co thắt phế quản.
+ Rối loạn tiêuhóa: Khó tiêu, đầy hơi, nôn mửa.
+ Rối loạn da vàmô dưới da: Ngứa, phát ban, ban đỏ.
+ Rối loạn tuyếnvú và hệ sinh sản: Bất lực.
– Rất hiếm gặp (ADR <1/10, 000):
+ Rối loạn hệ thầnkinh: Ngất.
+ Rối loạn da vàmô dưới da: Bệnh vẩy nến nặng thêm.
– Không biết:
+ Rối loạn hệ miễndịch: Phù mạch thần kinh, phản ứng quá mẫn.
Các tác dụng khôngmong muốn sau đây cũng được báo cáo với một số thuốc ức chế beta – adrenergic: Ảogiác, rối loạn tâm thần, lẫn lộn, lạnh/tím tái đầu chi, hội chứng Raynaud, khômắt, độc tính trên niêm mạc mắt kiểu practolol.
Suy tim mãn tính:
Các dữ liệu về tácdụng không mong muốn đối với những bệnh nhân suy tim mạn tính có được từ một thửnghiệm lâm sàng có so sánh với giả dược trên 1067 bệnh nhân dùng nebivolol và1061 bệnh nhân dùng giả dược. Trong nghiên cứu này, tổng số 449 bệnh nhân dùngnebivolol (42, 1%) gặp các tác dụng không mong muốn có thể liên quan đến dùngthuốc so với 334 bệnh nhân dùng giả dược (31, 5%). Các tác dụng không mong muốnthường gặp nhất được báo cáo ở các bệnh nhân dùng nebivolol là nhịp tim chậm vàhoa mắt, cả 2 triệu chứng xảy ra ở khoảng 11% bệnh nhân. Tần suất tương ứng vớinhóm dùng giả dược là khoảng 2% và 7%.
Tỉ lệ gặp các tácdụng không mong muốn được báo cáo sau đây (có khả năng liên quan đến việc dùngthuốc), được xem như đặc biệt có liên quan với việc điều trị suy tim mạn tính.
Suy tim nặng hơn xảyra ở 5, 8% bệnh nhân dùng nebivolol so với 5, 2% bệnh nhân dùng giả dược.
Hạ huyết áp thế đứngđược báo cáo ở 2, 1% bệnh nhân dùng nebivolol so với 1, 0% bệnh nhân dùng giảdược.
Không dung nạp thuốcđược báo cáo ở 1, 6% bệnh nhân dùng nebivolol so với 0, 8% bệnh nhân dùng giảdược.
Bloc nhĩ-thất độ 1xảy ra ở 1, 4% bệnh nhân dùng nebivolol so với 0, 9% bệnh nhân dùng giả dược.
Phù chi dưới đượcbáo cáo ở 1, 0% bệnh nhân dùng nebivolol so với 0, 2% bệnh nhân dùng giả dược.
Thông báo cho bácsỹ những tác dụng phụ không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Quá liều và cách xử lý
Triệu chứng:
Các triệu chứngquá liều của nebivolol giống với các thuốc chẹn bêta là: Chậm nhịp tim, hạ huyếtáp, co thắt phế quản và suy tim cấp tính.
Xử trí:
Trường hợp quá liềuhoặc quá mẫn cảm với thuốc, nên đưa bệnh nhân đến các cơ sở y tế để được điềutrị và chăm sóc đặc biệt. Lượng đường trong máu cần được kiểm tra. Có thể ngănchặn sự hấp thụ của lượng thuốc còn lại vẫn còn hiện diện trong đường tiêu hóabằng cách rửa dạ dày và dùng than hoạt tính và thuốc nhuận tràng. Cần hô hấpnhân tạo.
Nhịp tim chậm hoặcphản ứng phó giao cảm quá mức nên được điều trị bằng cách dùng atropin hoặcmethylatropin. Hạ huyết áp và sốc nên được điều trị bằng huyết tương hoặc chấtthay thế huyết tương và nếu cần thiết dùng catecholamin. Tác dụng của thuốc chẹnbeta có thể giảm bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm isoprenalin hydroclorid, bắt đầuvới một liều lượng khoảng 5 µg/phút, hoặc với dobutamin, bắt đầu với liều 2, 5µg/phút, cho đến khi đạt hiệu quả mong muốn. Trong trường hợp dai dẳng, dùngisoprenalin có thể được kết hợp với dopamin. Nếu vẫn chưa đạt hiệu quả mong muốncó thể tiêm tĩnh mạch glucagon 50-100 µg/kg.
Nếu cần thiết,tiêm tĩnh mạch lặp lại trong vòng một giờ, tiếp theo truyền tĩnh mạch glucagon70 µg/kg/giờ. Trong trường nhịp tim chậm quá mức đề kháng với việc điều trị cóthể dùng thêm máy điều hòa nhịp tim.
Bảoquản:
Nơi khô mát, tránh ánh nắng trực tiếp
Tránh xa tầm tay trẻ em