Nalidixic Acid 500mg H100v

Chi tiết sản phẩm

Thành phần Mỗi viên nén bao phim chứa: Acid Nalidixic 500mg

Mô tả:

Chỉ định

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dướichưa có biến chứng do vi khuẩn Gram âm, trừ Pseudomonas.

Acid nalidixic trước đây đã đượcdùng trong điều trị nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do các chủng nhạy cảm Shigellasonnei, nhưng hiện nay có những thuốc kháng khuẩn khác (như các fluoroquinolon,co-trimoxazol, ampicilin, ceftriaxon) được ưa dùng hơn để điều trị nhiễm khuẩndo Shigella.

Cơ chế tác dụng của nalidixic acid

Dược lực học:

Acid nalidixic là thuốc khángkhuẩn phổ rộng, tác dụng với hầu hết các vi khuẩn ưa khí Gram âm E.coli,Proteus, Klebsiella. Enterobacter thường nhạy cảm với thuốc. Tuy nhiên đã xảyra kháng thuốc. Pseudomonas aeruginosa, vi khuẩn Gram dương (Enterococcus vàStaphylococcus), vi khuẩn kỵ khí thường kháng acid nalidixic. Phần lớn cácnhiễm khuẩn đường tiết niệu cấp và mạn tính do vi khuẩn đường ruột Gram âm. Vìvậy, acid nalidixic hay được dùng để điều trị đường tiết niệu.

Các cầu khuẩn đường ruột(Enterococcus) và Staphylococcus saprophyticus, nguyên nhân chủ yếu gây viêmđường tiết niệu, kháng lại acid nalidixic.

Acid nalidixic không ảnh hưởng đếnvi khuẩn kỵ khí đường ruột, đây là điều quan trọng để giữ cân bằng sinh thái vikhuẩn đường ruột.

Acid nalidixic cản trở quá trìnhsao chép của DNA vi khuẩn bằng cách ức chế hoạt tính DNA gyrase(topoisomerase).

Kháng thuốc: Vi khuẩn kháng thuốcxảy ra nhanh, đôi khi trong vòng một vài ngày điều trị, nhưng không lan truyềnhay qua trung gian R-plasmid. Kháng chéo xảy ra với acid oxolinic và cinoxacin.Trực khuẩn lỵ và thương hàn kháng cloramphenicol/sulfamethoxazol/ampicilin vẫnnhạy cảm với acid nalidixic..

Cơ chế tác dụng:

Acid nalidixic cản trở quá trìnhsao chép của DNA vi khuẩn bằng cách ức chế hoạt tính DNA gyrase(topoisomerase).

Dược động học:

Acid nalidixic hấp thu nhanh vàgần như hoàn toàn từ đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh 20- 40 microgam/ml, saukhi uống 1- 2 giờ liều 1g. Nửa đời huyết tương khoảng 1- 2,5 giờ.

Acid nalidixic chuyển hóa một phầnthành acid hydroxynalidixic, có tác dụng kháng khuẩn giống acid nalidixic vàứng với khoảng 30% tác dụng của thuốc ở trong máu. Khoảng 93% acid nalidixic và63% acid hydroxy nalidixic liên kết với protein huyết tương. Cả acid nalidixicvà acid hydroxynalidixic chuyển hóa nhanh thành dẫn chất glucuronid và aciddicarboxylic không có hoạt tính. Chất chuyển hóa không hoạt tính chính là acid7-carboxynalidixic thường chỉ phát hiện được trong nước tiểu.

Acid nalidixic và các chất chuyểnhóa được đào thải nhanh qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Trên 80% thuốc đàothải qua nước tiểu là những chất chuyển hóa không có tác dụng, nhưng nồng độđỉnh trong nước tiểu của thuốc không biến đổi và của chất chuyển hóa có tácdụng ở khoảng từ 150 – 200 microgam/ml, đạt được sau khi uống 3 – 4 giờ liều 1g(hầu hết các vi khuẩn nhạy cảm bị ức chế ở nồng độ≤ 16 microgam/ml). Acidhydroxynalidixic chiếm khoảng 80 – 85% tác dụng trong nước tiểu. Probenecid làmgiảm bài tiết thuốc qua nước tiểu. Khoảng 4% liều đào thải qua phân. Acidnalidixic qua nhau thai và vào sữa mẹ rất ít (ở dạng vết).

Liều dùng và cách dùng:

Liều dùng:

Người lớn (bao gồm cả người lớn tuổi):

Đối với nhiễm khuẩn cấptính: 2 viên(1g) x 4 lần/ngày trong ít nhất 7 ngày.

Đối với việc điều trị kéodài như nhiễmkhuẩn mạn hoặc dai dẳng: giảm liều xuống 1 viên (0,5g) x 4 lần/ngày.

Trẻ em trên 3 tháng:

Khuyến cáo sử dụng hỗn dịchuống. Liều khuyến cáo tối đa là 50 mg/kg mỗi ngày, chia làm nhiềulần.

Trong trường hợp điều trị kéodài, có thể giảm liều xuống 30 mg/kg mà không làm mất tác dụng điềutrị.

Bệnh nhân suy thận:

Nếu độ thanh thải creatininetrên 20 ml/phút, có thể sử dụng liều bình thường.

Nếu độ thanh thải creatininedưới 20 ml/phút, cần giảm liều xuống một nửa.

Cách dùng:

Acid nalidixic chỉ dùng đườnguống và nên uống khi bụng đói, tốt nhất là một giờ trước bữa ăn.

Quá liều: 

Triệu chứng:

Loạn tâmthần nhiễm độc, co giật, tăng áp lực nội sọ, toan chuyển hóa buồn nôn, nôn vàngủ lịm có thể xảy ra.

Điều trị:

Rửa dạ dàykhi mới dùng thuốc. Nếu thuốc đã được hấp thu, nên truyền dịch và dùng biện pháphỗ trợ như thở oxy và hô hấp nhân tạo. Liệu pháp chống co giật có thể được chỉđịnh trong trường hợp rất nặng.

Chống chỉ định

Bệnh nhân có tiền sử co giật,loạn tạo máu (thiếu máu) và suy thận nặng.

Bệnh nhân mẫn cảm với acidnalidixic hay bất cứ thành phần tá dược khác.

Trẻ em dưới 3 tháng tuổi.

Tác dụng phụ

Thường gặp:

Toàn thân: nhức đầu.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.

Mắt: nhìn mờ, nhìn đôi, nhìn màukhông chuẩn.

Da: phản ứng ngộ độc ánh sáng vớicác mụn nước trong trường hợp phơi nắng khi điều trị hoặc sau điều trị.

Ít gặp:

Thần kinh trung ương: tăng áp lựcnội sọ đặc biệt ở trẻ nhỏ.

Da: mày đay, ngứa, cản quang.

Hiếm gặp:

Thần kinh trung ương: Lú lẫn, ảogiác, ác mộng.

Toàn thân: Phản ứng phản vệ

Máu: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu,tăng bạch cầu ưa eosin, thiếu máu tan máu nhất là ở người thiếu hụt glucose 6phosphat dehydrogenase.

Khác: phù mạch, đau khớp..

Thông báo cho Bác sĩ những tácdụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Cảnh báokhi sử dụng

Nguy cơ tích lũy thuốc đặc biệtgặp ở các trường hợp giảm chức năng thận, chức năng gan và thiếu enzym G6PD.Tránh dùng thuốc cho trẻ nhỏ dưới 3 tháng tuổi vì acid nalidixic và các thuốcliên quan gây thoái hóa các khớp mang trọng lượng cơ thể ở động vật chưa trưởngthành. Tránh ánh nắng trực tiếp trong khi điều trị.

Tương tác

Thuốc chống đông máu (coumarinhoặc dẫn chất indandione): Do cạnh tranh vị trí gắn protein giữa acidnalidixic và các thuốc chống đông máu, cần giảm liều thuốc chống đôngvà theo dõi thời gian prothrombin cho đến khi đạt được tỷ lệ thời gianprothrombin an toàn.

Melphalan: Độc tính nghiêmtrọng trên đường tiêu hóa.

Acid nalidixic ở liều điều trịcó thể ảnh hưởng đến dự đoán 17-ketosteroid trong nước tiểu và gây rakết quả cao khi định lượng acid vanilmandelic trong nước tiểu (phươngpháp Pisano).

Khi xét nghiệm glucose niệu ởbệnh nhân uống acid nalidixic, nên dùng phương pháp “Clinistix”hoặc“Tes-tape” do các thuốc khử khác cho kết quả dương tính giả.

Các kháng sinh khác:Chloramphenicol, nitrofurantoin và tetracyclin có thể ức chế tác dụngcủa acid nalidixic.

Probenecid: có thể làm giảmhiệu quả chống vi khuẩn đường tiết niệu và tăng tỷ lệ tác dụngngoại ý.

Ciclosporin: Độc tính trênthận.

Thuốc kháng viêm không steroid:Tăng khả năng co giật.

Oetrogens: nguy cơ ngừa thai bịthất bại với những thuốc ngừa thai chứa estrogen.

Vắc xin thương hàn: Các vắcxin sống có thể bị bất hoạt bởi kháng sinh.

Các thuốc kháng acid dạ dàycó chứa magie, nhôm, calci, sucrafat và các cation hóa trị 2 hoặc 3 nhưkẽm, sắt có thể làm giảm hấp thu acid nalidixic, dẫn đến làm giảmnồng độ acid nalidixic trong nước tiểu rất nhiều. Do vậy nên uốngthuốc trước hoặc sau các thuốc trên 2 giờ.

Phụ nữ có thai và cho con bứ

Thai kỳ:

Acid nalidixic đi qua hàng ràonhau thai. Chưa có những nghiên cứu đầy đủ và được kiểm tra chặt chẽ trênngười. Tuy nhiên, acid nalidixic và các hợp chất liên quan đã gây bệnh khớp ởđộng vật còn non, vì vậy không nên dùng acid nalidixic trong thời kỳ mangthai.

Cho con bú:

Acid nalidixic bài tiết vào sữa mẹvới nồng độ thấp. Có trẻ nhỏ thiếu anzym G6PD đã bị thiếu máu tán huyết. Tuyvậy, hầu hết không có vấn đề gì xảy ra. Acid nalidixic có thể dùng cho phụ nữđang thời kỳ cho con bú.

Lái xe và vận hành máy móc:

Không có tác dụng ảnh hưởng khilái xe và vận hành máy móc.

Bảo quản:

Nơi khô mát, tránh ánh nắng trực tiếp

Tránh xa tầm tay trẻ em