A.t Rosuvastatin 20mg H30vbf

Chi tiết sản phẩm

Thành phần Hoạt chất: Rosuvastatin 20 mg (Dưới dạng rosuvastatin calcium 20,8mg)

Mô tả:

Chỉ định

Rosuvastatin được dùng để làm giảm LDLcholesterol, apolipoprotein B, triglycerid và làm tăng HDL cholesterol trong nhữngtrường hợp tăng lipid máu, bao gồm tăng cholesterol máu nguyên phát (loại lla),rối loạn lipid hỗn hợp (loại llb) và tăng triglycerid máu (loại IV).

Rosuvastatin cũng dùng được cho những bệnhnhân tăng cholesterol máu ở gia đình đồng hợp tử.

Cách dùng - Liều dùng

Cáchdùng

Rosuvastatin được dùng bằng đường uống, vớiliều đơn vào bất cứ lúc nào trong ngày, có hoặc không kèm thức ăn.

Bệnh nhân nên thực hiện chế độ ăn kiêngchuẩn ít cholesterol trước khi dùng rosuvastatin và nên tiếp tục chế độ ăn nàytrong suốt thời gian dùng thuốc.

Liều dùng có thể được điều chỉnh một cáchcẩn trọng dựa vào nhu cầu và đáp ứng của từng bệnh nhân bằng cách tăng liều từngđợt cách nhau không dưới 4 tuần. Phản ứng có hại của thuốc cần được theo dõi chặtchẽ, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ.

Liềudùng

Liều ban đầu thông thường của rosuvastatinlà 5 hay 10 mg x 1 lần/ngày, phụ thuộc vào nồng độ cholesterol huyết tương, cácyếu tố nguy cơ bệnh tim mạch và các yếu tố nguy cơ gây tác dụng không mong muốn.Nếu cần thiết, có thể tăng liều mỗi 4 tuần một lần, đến liều tối đa thông thườnglà 20 mg x 1 lần/ngày. Liều 40 mg x 1 lần/ngày có thể được dùng dưới sự giámsát của các chuyên gia trong trường hợp bệnh nhân cao cholesterol máu nghiêm trọng.

Bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân Châu Á, và bệnhnhân có nguy cơ bệnh cơ nên dùng liều khởi đầu 5 mg. Bệnh nhân dùng ciclosporincó thể dùng liều tối đa 5 mg x 1 lần/ngày, và ở những bệnh nhân dùnggemfibrozil hay ritonavir-boosted lopinavir, liều tối đa là 10 mg x 1 lần/ngày.

Bệnh nhân tăng cholesterol máu rõ rệt, nhưbệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử, có thể bắt đầu với liều 20mg x 1 lần/ngày.

Bệnh nhân suy thận (độ thanh thảicreatinin từ 30 đến 60 ml/phút): Nên khởi đầu với liều 5 mg x 1 lần/ngày và liềudùng tối đa 20 mg x 1 lần/ngày.

Kết hợp với atazanavir, atazanavir/ritonavir và lopinavir/ ritonavir: Giới hạn liều rosuvastatin tối đa 10 mg x 1lần/ngày.

Chống chỉ định

Bệnh nhân quá mẫn với bất cứ thành phầnnào của thuốc.

Bệnh nhân có bệnh gan tiến triển bao gồmtăng transaminase huyết thanh kéo dài mà không rõ nguyên nhân và tăngtransaminase huyết thanh hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN)

Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thảicreatinin < 30 ml/phút).

Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.

Phụ nữ mang thai và cho con bú, phụ nữ cókhả năng có thai nhưng không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.

Lưu ý khi sử dụng

Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK)trong trường hợp:

+ Trước khi điều trị: Xét nghiệm CK nên đượctiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sửbản thân hoặc tiền sư gia đình mắc bệnh rối loạn cơ di truyền, tiền sử bị độccơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiềurượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân,khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trongnhững trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trênlâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạntrên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.

+ Trong quá trình điều trị bằng statin: Bệnhnhân cần thông báo cho bác sĩ khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếucơ... Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK đế có các biệnpháp can thiệp phù hợp.

Ảnh hưởng trên cơ xương: Ly giải cơvân thường xảy ra hơn ở bệnh nhân dùng rosuvastatin với liều 40 mg/ngày so vớiliều thấp. Ngưng dùng rosuvastatin nếu nồng độ creatin kinase huyết thanh tăngđáng kể hoặc nếu được chẩn đoán hay nghi ngờ có bệnh cơ.

Do những nguy cơ gây tổn thương cơ, cần thậntrọng khi dùng nhóm statin đối với bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnhthiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận. Cần theodõi chặt chẽ những phản ứng có hại của thuốc trong quá trình điều trị. Bệnhnhân cần thông báo ngay cho bác sĩ điều trị các dãu hiệu hoặc triệu chứng đaucơ, mệt mỏi, sốt, nước tiểu sẫm màu, buồn nôn hoặc nôn trong quá trình sử dụngthuốc.

Ảnh hưởng trên gan: Làm xét nghiệmenzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và trong trường hợp chỉ địnhlâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó.

Ảnh hưởng trên thận: Protein niệu(dương tính với que thử) thoáng qua và huyết niệu vi mô (không liên quan đếntình trạng xấu đi của chức năng thận) đã được báo cáo ở bệnh nhân dùngrosuvastatin. Nên cân nhắc giảm liều ở bệnh nhân dùng 40 mg/ngày bị protein niệukéo dài không rõ nguyên nhân khi xét nghiệm nước tiểu thường quy.

Dân Châu Á: Các nghiên cứudược động học cho thấy sự gia tăng mức độ tiếp xúc với rosuvastatin xấp xỉ 2 lầnở bệnh nhân Châu Á so với bệnh nhân người Cáp-ca. Sự gia tăng này cần được cânnhắc khi quyết định liều đối với bệnh nhân Châu Á.

Việc sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipidmáu nhóm statin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C(HCV) có thểlàm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫnđến suy thận và có thể gây tử vong.

Rosuvastatin STELLA có chứa tá dượclactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếmgặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thuglucose-galactose.

Tác dụng phụ

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp(1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1000).

Các tác dụng không mong muốn được ghi nhậnkhi dùng rosuvastatin thường nhẹ và thoáng qua.

Miễn dịch

Hiếm gặp: Các phản ứngquá mẫn kể cả phù mạch.

Nội tiết

Thường gặp: Tiểu đường,tăng đường huyết, tăng HbA1c.

Thần kinh

Thường gặp: Nhức đầu,chóng mặt.

Tiêu hóa

Thường gặp: Táo bón, buồnnôn, đau bụng.

Hiếm gặp: Viêm tụy.

Da và mô dưới da

Ít gặp: Ngứa, phát ban và mề đay.

Cơ xương, mô liên kết và xương

Thường gặp: Đau cơ.

Hiếm gặp: Bệnh cơ (gồmviêm cơ), tiêu vân cơ.

Toàn thân

Thường gặp: Suy nhược,suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn...).

Tương tác với các thuốc khác

Tươngtác của thuốc

Ciclosporin: Dùng đồng thờiciclosporin và rosuvastatin, AUC của rosuvastatin tăng trung bình cao hơn 7 lầnnhưng nồng độ ciclosporin trong huyết tương không bị ảnh hưởng.

Các chất đối kháng vitamin K: Giốngnhư các thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác, khi bắt đầu điều trị hay tăng liềurosuvastatin ở bệnh nhân điều trị đồng thời với các chất đối kháng vitamin K(như warfarin hay các thuốc chống đông coumarin khác) có thể làm tăng trị sốbình thường hóa quốc tế (International Normalised Ratio - INR). Ngưng dùng hoặcgiảm liều rosuvastatin có thể làm giảm INR. Trong những trường hợp như vậy, nêntheo dõi trị số INR.

Ezetimib: Dùng đồng thờirosuvastatin và ezetimib không làm thay đổi AUC và Cmax của cả hai thuốc. Tuynhiên, tương tác dược lý giữa rosuvastatin và ezetimib, như tác dụng không mongmuốn, không thể loại trừ.

Gemfibrozil và các thuốc hạ lipid máukhác: Dùngđồng thời rosuvastatin với gemfibrozil làm tăng gấp 2 lần các chỉ số Cmax vàAUC của rosuvastatin. Chống chỉ định dùng liều 40 mg khi kết hợp với fibrat. Nhữngbệnh nhân này nên dùng liều khởi đầu 5 mg.

Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụngstatin đồng thời với các thuốc gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhómfibrat khác, niacin liều cao (> 1 g/ngày), colchicin.

Các thuốc ức chế protease HIV: Khi phối hợpvới các thuốc ức chế protease HIV như atazanavir, atazanavir/ ritonavir vàlopinavir/ ritonavir làm tăng nồng độ rosuvastatin gấp 3 lần. Khi phối hợp vớicác thuốc nêu trên, giới hạn liều tối đa của rosuvastatin là 10 mg.

Các thuốc kháng acid: Dùngđồng thời rosuvastatin với hỗn dịch thuốc kháng acid chứa nhôm hydroxyd và magnesihydroxyd làm giảm khoảng 50% nồng độ rosuvastatin trong huyết tương. Tác độngnày sẽ giảm khi dùng thuốc kháng acid sau rosuvastatin 2 giờ.

Erythromycin: Dùng đồng thờirosuvastatin và erythromycin làm giảm 20% AUC và 30% Cmax

của rosuvastatin.

Thuốc tránh thai đường uống/liệu pháp thaythế hormon (HRT): Dùngđồng thời rosuvastatin và thuốc tránh thai đường uống làm tăng 26% AUC củaethinyl estradiol và 34% AUC của norgestrel. Nên lưu ý đến mức tăng nồng độ cácthuốc này trong huyết tương khi lựa chọn thuốc tránh thai đường uống. Chưa có dữliệu dược động học trên những bệnh nhân dùng đồng thời rosuvastatin và HRT, vìvậy, không thể loại trừ khả năng có tác động tương tự.

Enzym cytochrom P450: Kết quả từthử nghiệm in vitro và in vivo cho thấyrosuvastatin không phải là chất ức chế hoặc cảm ứng enzym cytochrom P450. Hơn nữa,rosuvastatin là chất nền yếu đối với các isoenzym này. Sự gia tăng nhỏ này xemnhư không đáng kể về mặt lâm sàng.

Các thuốc khác: Chưa thấytương tác đáng kể về mặt lâm sàng khi dùng chung với digoxin.

Tương kỵ của thuốc

Do không có các nghiên cứuvề tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Quá liều

Không có điều trị đặc hiệu nào khi quá liềurosuvastatin. Trong trường hợp quá liều, tiến hành điều trị triệu chứng và dùngcác biện pháp hỗ trợ cần thiết. Theo dõi chức năng gan và nồng độ creatinkinase. Thẩm tách máu không chắc có hiệu quả.

Lái xe và vận hành máy móc

Các nghiên cứu để xác định ảnh hưởng củarosuvastatin trên khả năng lái xe và vận hành máy móc chưa được thực hiện. Tuynhiên dựa trên những đặc tính dược lực thì rosuvastatin không thể ảnh hưởngtrên khả năng này. Khi lái xe hoặc vận hành máy móc nên lưu ý rằng có thể xảyra chóng mặt trong thời gian điều trị.

Thai kỳ và cho con bú

Chống chỉ định trên phụ nữ có thai và chocon bú.

Vì cholesterol và các sản phẩm sinh tổng hợpcholesterol khác cần thiết cho sự phát triển của bào thai nên nguy cơ tiềm tàngdo ức chế HMG-CoA reductase sẽ cao hơn hiệu quả điều trị khi mang thai. Khi bệnhnhân mang thai trong quá trình dùng thuốc, nên ngừng điều trị ngay lập tức.

Rosuvastatin bài tiết qua sữa ở chuột.Không có dữ liệu về sự bài tiết qua sữa ở người.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc điềuchỉnh lipid, đơn thuần; thuốc ức chế HMG-CoA reductase.

Mã ATC: C10AA07.

Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọcvà cạnh tranh HMG-CoA reductase, là enzym xúc tác quá trình chuyển đổi3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A thành mevalonat, một tiền chất củacholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảmcholesterol.

Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDLtrên bề mặt tế bào gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổnghợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL. Rosuvastatin làm giảmcholesterol toàn phần, LDL cholesterol, apolipoprotein B và cholesterol toàn phầnkhông có HDL cholesterol ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính giađình đồng hợp tử và dị hợp tử (FH), tăng cholesterol máu không có tính gia đìnhvà rối loạn lipid máu hỗn hợp. Rosuvastatin cũng làm giảm glycerid và làm tăngHDL cholesterol.

Dược động học

Rosuvastatin hấp thu không hoàn toàn quađường tiêu hóa với sinh khả dụng khoảng 20%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạtđược khoảng 5 giờ sau khi uống. Thuốc được phân bố rộng rãi ở gan, nơi vị trí đầutiên có tác dụng, và trải qua sự chuyển hóa có giới hạn, chủ yếu bởi cytochromP450 isoenzym CYP2C9. Thuốc gắn kết với protein huyết tương khoảng 90%. Thờigian bán thải của rosuvastatin khoảng 19 giờ. Khoảng 90% liều dùng củarosuvastatin được thải trừ trong phân, bao gồm cả phần thuốc đã hấp thu và phànkhông hấp thu, phần còn lại được đào thải trong nước tiểu; khoảng 5% liều dùngđược đào thải dưới dạng không đổi trong nước tiểu.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệtđộ không quá 30 độ C

Tránh xa tầmtay trẻ em