Topezonis 50mg H3vi10vn

Chi tiết sản phẩm

Thành phần Mỗi viên nén bao phim chứa: Tolperison hydroclorid 50 mg

Mô tả:

Chỉđịnh:

Điều trị triệuchứng co cứng cơ sau đột quỵ ở người lớn

Liềulượng và cách dùng:

Người lớn: Uống liều hàng ngày là 150 – 450mg, được chia thành 3 lần/ ngàytùy theo nhu cầu và dung nạp của từng người bệnh. Nên uống thuốc trong hoặc saubữa ăn với một cốc nước.

Các đối tượngđặc biệt:

Đối với bệnhnhân suy thận:

Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy thận còn hạn chế, tuynhiên đã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố có hại trên nhómbệnh nhân này. Do vậy, đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình, cần xác địnhliều cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chứcnăng thận. Không khuyến cáo sử dụng tolperison trên bệnh nhân bị suy thận mức độnặng.

Đối với bệnhnhân suy gan:

Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy gan còn hạn chế, tuynhiên đã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố có hại trên nhómbệnh nhân này. Do vậy, đối với bệnh nhân suy gan mức độ trung bình, cần xác địnhliều cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chứcnăng gan. Không khuyến cáo sử dụng tolperison trên bệnh nhân bị suy gan mức độnặng.

Đối với trẻem:

Mức độ an toàn và hiệu quả tolperison trên trẻ em vẫn chưa được khẳng định.

Chốngchỉ định:

Mẫn cảm với tolperison hoặc các chất có cấu trúc hóa học tương tự eperisonhoặc các tá dược.

Nhược cơ năng.

Thậntrọng:

Sử dụng thận trọng đối với những bệnh nhân bị dị ứng, bệnh nhân suy gan vàsuy thận.

Cácphản ứng quá mẫn:

Sau khi lưu hành trên thị trường, phản ứng có hại được báo cáo nhiều nhất vềtolperison là các phản ứng quá mẫn, biểu hiện từ các phản ứng nhẹ trên da đếncác phản ứng nặng toàn thân như sốc phản vệ. Các biểu hiện có thể gặp bao gồm nổiban, mẩn đỏ, mày đay, ngứa, phù mạch, mạch nhanh, tụt huyết áp, khó thở.

Nguy cơ xảy ra các phản ứng quá mẫn thường cao hơn ở nữ giới, bệnh nhân cótiền sử dị ứng hoặc tiền sử quá mẫn với thuốc khác.

Cần thận trọng khi sử dụng tolperison ở bệnh nhân mẫn cảm với lidocain docó thể xảy ra phản ứng chéo.

Bệnh nhân cần được khuyến cáo về khả năng xảy ra các phản ứng quá mẫn khi sửdụng tolperison. Khi có bất kỳ biểu hiện quá mẫn nào, cần dừng thuốc ngay vànhanh chóng tham khảo ý kiến bác sỹ.

Không tái sử dụng tolperison đối với bệnh nhân đã từng bị quá mẫn vớitolperison.

Tươngtác thuốc:

Các nghiên cứu tương tác dược động học trên enzym chuyển hóa CYP2D6 với cơchất dextromethorphan cho thấy sử dụng đồng thời tolperison có thể làm tăng nồngđộ trong máu của các thuốc chuyển hóa chủ yếu qua CYP2D6 như thioridazin,tolterodin, venlafaxin, desipramin, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol vàperphenazin.

Các nghiên cứu in vitro trên các tiểu thùy gan và tế bào gan người khôngcho thấy có sự ức chế hay cảm ứng trên các isoenzym CYP khác (CYP2B6, CYP2C8,CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Ngược lại, nồng độ tolperison không bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời vớicác thuốc chuyển hóa qua CYP2D6 do tolperison có thể chuyển hóa qua các con đườngkhác.

Sinh khả dụng của tolperison bị giảm nếu không uống thuốc cùng bữa ăn, nênuống thuốc cùng bữa ăn hoặc ngay sau khi ăn.

Tolperison là thuốc giãn cơ tác dụng trung ương ít có tác dụng an thần.

Trong trường hợp dùng đồng thời tolperison cùng với các thuốc giãn cơ tác dụngtrung ương khác, nên cân nhắc giảm liều tolperison nếu cần.

Tolperison có thể làm tăng tác dụng của acid niflumic, do đó cần cân nhắcgiảm liều acid niflumic hay các NSAID khác khi dùng đồng thời với tolperison.

Thông báo cho bác sỹ biết các thuốc đã dùng trong lúc sử dụng tolperison.

Phụ nữ có thai và cho con bú:

Phụnữ có thai:

Trong các thử nghiệm trên động vật, tolperison không gây quái thai.

Trên người, do thiếu dữ liệu lâm sàng thích hợp, không nên sử dụngtolperison cho phụ nữ mang thai (đặc biệt trong 3 tháng đầu của thai kỳ) trừkhi tác dụng có lợi cho mẹ vượt hẳn so với nguy cơ cho thai.

Phụnữ cho con bú:

Không rõ tolperison có tiết vào sữa mẹ hay không, do đó không dùngtolperison trong thời kỳ cho con bú.

Lái xe và vận hành máy móc:

Vì thuốc có thể gây hoa mắt, chóng mặt do đó nên thận trọng khi lái xe và vậnhành máy móc.

Nếu gặp tình trạng hoa mắt, chóng mặt, mất tập trung, động kinh, nhìn mờ,hoặc yếu cơ khi uống tolperison, bệnh nhân cần xin ý kiến tư vấn bác sỹ.

Tácdụng không mong muốn:

Các tác dụng không mong muốn khi sử dụng tolperison chủ yếu là các biểu hiệntrên da, mô dưới da, các rối loạn toàn thân, rối loạn trên thần kinh và rối loạntiêu hóa.

Phản ứng quá mẫn: hầu hết các phản ứng đều không nghiêm trọng và có thể tựhồi phục. Rất hiếm gặp các phản ứng quá mẫn đe dọa tính mạng.

Lẫn lộn (rất hiếm gặp).

Tăng tiết mồ hôi (hiếm gặp)

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụngthuốc.

Cácđặc tính dược lực học:

Tolperison là một thuốc giãn cơ tác dụng trung ương, có tác động phức tạp.

Nhờ làm bền vững màng và gây tê cục bộ, tolperison ức chế sự dẫn truyềntrong các sợi thần kinh nguyên phát và các nơron vận động, qua đó ức chế đượccác phản xạ đa synap và đơn synap.

Mặt khác, cơ chế thứ hai là ức chế dòng Ca2+ nhập vào synap, người ta cho rằngchất này ức chế giải phóng chất dẫn truyền thần kinh. Trong thân não,tolperison ức chế đường phản xạ lưới – tủy sống. Trên các mô hình động vật khácnhau, chế phẩm này có thể làm giảm trương lực cơ đã tăng và sự co cứng sau khimất não.

– Tolperison cải thiện tuần hoàn ngoại biên. Tác dụng làm cải thiện tuầnhoàn không phụ thuộc vào những tác dụng gặp trong hệ thần kinh trung ương; tácdụng này có thể liên quan đến tác dụng chống co thắt nhẹ và tác dụng khángadrenergic của tolperison.

Cácđặc tính dược động học:

Khi uống, tolperison được hấp thu tốt ở ruột non. Nồng độ đỉnh trong huyếttương đạt được từ 0,5-1 giờ sau khi uống. Do chịu sự chuyển hóa đầu tiên mạnh,sinh khả dụng của thuốc đạt khoảng 20%. Bữa ăn giàu chất béo có thể làm tăngsinh khả dụng của tolperison đường uống lên đến 100% và làm tăng nồng độ đỉnhtrong huyết thanh khoảng 45% so với bữa ăn nhẹ. Nồng độ đỉnh đạt được sau khi uốngkhoảng 30 phút.

Tolperison bị chuyển hóa mạnh bởi gan và thận. Nó được thải trừ chủ yếu quathận (trên 99%) dưới dạng các chất chuyển hóa.

Hoạt tính dược lý của chất chuyển hóa chưa được biết.

Quáliều và cách xử trí:

Những dữ liệu về quá liều tolperison rất hiếm. Tolperison có ranh giới điềutrị rộng. Liều hàng ngày cao nhất ghi trong y văn lên tới 600 mg mà không gâytriệu chứng nhiễm độc trầm trọng nào.

Có gặp hiện tượng kích ứng sau khi điều trị trẻ em với liều uống 300 – 600mg một ngày. Trong những nghiên cứu độc tính cấp tiền lâm sàng, thì liều caotolperison có thể gây thất điều, co giật cứng – run, khó thở, liệt hô hấp.

Tolperison không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu gặp quá liều, nên điều trịhỗ trợ và điều trị triệu chứng.

Bảoquản:

Nơi khô mát, tránh ánh nắng trực tiếp

Tránh xa tầm tay trẻ em