Gayax 200mg H28vn

Chi tiết sản phẩm

Thành phần Mỗi viên nén GayaX chứa: Hoạt chất: Amisulprid 200 mg

Mô tả:

Chỉ định: Đây là thuốc cần được kê đơnbởi bác sĩ chuyên khoa

Amisulprid được chỉ định để điều trị bệnh tâm thần phânliệt cấp tính và mạn tính có các triệu chứng dương tính (ví dụ: hoang tưởng, ảogiác, rối loạn suy nghĩ) và/hoặc có các triệu chứng âm tính (ví dụ: rút khỏiđời sống xã hội), bao gồm cả các bệnh nhân có các triệu chứng âm tính chiếm ưuthế.

Cách dùng - Liều dùng:  Đây là thuốc cần được kê đơn bởibác sĩ chuyên khoa

Dùng đường uống, liều dùng từ 300 mg/ngày trở xuống: uống1 lần/ngày; liều dùng trên 300 mg/ngày: chia làm 2 lần/ngày. Nên uống thuốc trướckhi ăn.

- Bệnh nhân có triệu chứng dương giai đoạn cấp tính: 400- 800 mg/ngày. Trong một số trường hợp có thể tăng liều lên đến 1200 mg/ngày.Liều trên 1200 mg/ngày chưa được đánh giá đầy đủ về tính an toàn, do đó khôngnên sử dụng. Không cần chỉnh liều khi bắt đầu điều trị với amisulprid. Chỉnhliều dùng theo đáp ứng của từng bệnh nhân.

- Đối với các bệnh nhân có cả 2 loại triệu chứng âm tínhvà dương tính, nên điều chỉnh liều để kiểm soát tối ưu triệu chứng dương tính.

- Liều duy trì nên được điều chỉnh theo từng bệnh nhânvới liều thấp nhất có hiệu quả.

- Đối với các bệnh nhân chủ yếu là triệu chứng âm tính,nên dùng liều trong khoảng 50 - 300 mg/ngày. Chỉnh liều dùng theo đáp ứng củatừng bệnh nhân.

Đối tượng đặc biệt:

Người caotuổi: Amisulprid nên được sử dụngthận trọng do nguy cơ hạ huyết áp và an thần. Có thể cần giảm liều nếu có suythận.

Trẻ em: Chống chỉ định cho trẻ em dưới 15 tuổi (trước tuổi dậythì) do thiếu dữ liệu về an toàn. An toàn và hiệu quả của amisulprid từ tuổidậy thì đến 18 tuổi chưa được nghiên cứu. Dữ liệu về việc sử dụng amisulprid ởtrẻ vị thành niên bị tâm thần phân liệt còn ít. Do đó, không khuyến cáo sử dụngcho trẻ em từ tuổi dậy thì đến 18 tuổi.

Suy thận: Amisulprid được thải trừ qua thận.

- Bệnh nhân có ClCr khoảng30 - 60 mL/ phút: uống 1/2 liều.

- Bệnh nhân có ClCr khoảng10 - 30 mL/phút: uống 1/3 liều.

- Chống chỉ định cho bệnh nhân có ClCr < 10 mL/phút.

Suy gan: Do thuốc được chuyển hóa qua gan ít nên không cầnthiết phải điều chỉnh liều.

Chống chỉ định

- Bệnh nhân mẫn cảm với amisulprid hoặc bất kỳ thành phầnnào của thuốc.

- U phụ thuộc prolactin như ung thư vú, u prolactin tuyếnyên.

- U tế bào ưa crôm.

- Trẻ em dưới 15 tuổi (trước tuổi dậy thì).

- Phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú.

- Phụ nữ có khả năng mang thai trừ khi có biện pháp tránhthai phù hợp.

- Không phối hợp với các thuốc sau vì có thể gây xoắnđỉnh tim: Quinidin, disopyramid, procainamid, amiodaron, sotalol, bepridil,cisaprid, sultoprid, thioridazin, erythromycin tiêm tĩnh mạch, vincamin tiêmtĩnh mạch, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin.

- Không phối hợp với levodopa.

- Bệnh nhân suy thận có ClCr <10 mL/phút.

Cảnh báo và thậntrọng

- Hội chứng thần kinh ác tính: Cũng như các thuốc an thầnkinh khác, hội chứng thần kinh ác tính (sốt cao, cứng cơ, rối loạn thần kinhthực vật, tăng CPK...) có thể xảy ra. Khi bị sốt cao, đặc biệt là khi dùng liềucao, phải ngưng dùng tất cả các loại thuốc tâm thần.

- Bệnh nhân đái tháo đường: Tăng đường huyết đã được ghinhận ở các bệnh nhân điều trị với các thuốc chống loạn thần không điển hình,bao gồm cả amisulprid, do đó bệnh nhân đã được chẩn đoán đái tháo đường hoặc cónguy cơ mắc đái tháo đường khi bắt đầu điều trị với amisulprid nên theo dõichặt chẽ đường huyết.

- Bệnh nhân suy thận: Amisulprid được thải trừ qua thận,do đó cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận (xem Liều dùng - Cách dùng).

- Bệnh nhân động kinh: Amisulprid làm hạ thấp ngưỡng độngkinh. Nên thận trọng với bệnh nhân có tiền sử động kinh.

- Bệnh nhân cao tuổi: Như các thuốc an thần khác, nên đặcbiệt thận trọng ở bệnh nhân cao tuổi do nguy cơ hạ huyết áp và an thần. Có thểphải giảm liều do chức năng thận của bệnh nhân bị suy giảm.

- Bệnh nhân Parkinson: Chỉ sử dụng amisulprid cho bệnhnhân Parkinson khi thật sự cần thiết, vì sẽ làm tình trạng bệnh Parkinson xấuđi.

- Triệu chứng cai thuốc: Các triệu chứng cai thuốc cấptính bao gồm buồn nôn, nôn và mất ngủ đã được mô tả sau khi ngừng đột ngột liềucao thuốc an thần. Việc tái phát triệu chứng tâm thần cũng có thể xảy ra vàxuất hiện các rối loạn vận động không tự chủ đã được báo cáo. Do đó, khi muốnngưng sử dụng, nên giảm liều dần dần, tránh ngưng đột ngột.

- Ảnh hưởng tim mạch: Amisulprid làm kéo dài đoạn QT, cónguy cơ gây loạn nhịp thất nặng như xoắn đỉnh nếu trước đó bệnh nhân đã bị chậmnhịp tim (dưới 55 nhịp/phút), giảm kali huyết, kéo dài đoạn QT bẩm sinh.

- Bệnh nhân có yếu tố nguy cơ đột quỵ: Trong các nghiêncứu lâm sàng ngẫu nhiên so với nhóm placebo ở nhóm dân số người già bị suy giảmtrí nhớ và được điều trị với các thuốc chống loạn thần không điển hình, nguy cơbiến cố mạch máu não tăng gấp 3 lần và không rõ cơ chế. Không thể loại trừ khảnăng này có thể xảy ra khi sử dụng các thuốc chống loạn thần khác hoặc ở nhómdân số khác. Nên sử dụng thận trọng amisulprid ở bệnh nhân có nguy cơ đột quỵ.

- Người già suy giảm trí nhớ: Người già suy giảm trí nhớđược điều trị với thuốc chống loạn thần có nguy cơ tử vong cao hơn. Phân tích17 thử nghiệm placebo có đối chứng (thời gian 10 tuần), phần lớn bệnh nhân sửdụng thuốc chống loạn thần không điển hình, tỉ lệ tử vong tăng lên cao gấp 1,6- 1,7 lần so với nhóm bệnh nhân sử dụng placebo. Trong thử nghiệm lâm sàng cóđối chứng điển hình 10 tuần, tỉ lệ tử vong ở bệnh nhân sử dụng thuốc là 4,5%,so với 2,6% ở nhóm sử dụng placebo. Mặc dù có nhiều nguyên nhân gây tử vongtrong nghiên cứu lâm sàng sử dụng thuốc chống loạn thần không điển hình, hầuhết nguyên nhân là do tim mạch (ví dụ như suy tim, đột tử) hoặc nhiễm trùng (vídụ như viêm phổi). Nghiên cứu cho thấy tương tự như các thuốc chống loạn thầnkhông điển hình, điều trị với thuốc chống loạn thần thông thường có thể làmtăng khả năng tử vong.

- Huyết khối tắc mạch: Một vài trường hợp bị huyết khốitắc mạch (VTE) đã được báo cáo ở bệnh nhân sử dụng thuốc chống loạn thần. Vìbệnh nhân được điều trị thuốc chống loạn thần thường mắc phải các yếu tố nguycơ của VTE, nên xác định tất cả các yếu tố nguy cơ VTE trước, trong và sau khisử dụng amisulprid.

- Ung thư vú: Amisulprid làm tăng nồng độ prolactin. Dođó, cần thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử hoặc tiền sử gia đình bị ung thư vú.

- Giảm bạch cầu: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tínhvà giảm bạch cầu hạt đã được ghi nhận với các thuốc chống loạn thần, bao gồm cảamisulprid. Nhiễm trùng hay sốt không giải thích được có thể là bằng chứng chothấy thuốc ảnh hưởng đến máu, và cần thiết phải xét nghiệm máu ngay.

- Chế phẩm có chứa lactose monohydrat nên bệnh nhân bịbệnh di truyền hiếm gặp kém dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc rốiloạn hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng.

Tác dụng phụ

Rất thường gặp (ADR≥ 1/10):

Thần kinh: Các triệu chứng ngoại tháp có thể xảy ra: run,co cứng, rối loạn vận động, tăng tiết nước bọt. Các triệu chứng này thường nhẹkhi sử dụng liều tối ưu và phục hồi một phần mà không cần ngưng amisulprid khisử dụng thuốc điều trị Parkinson. Tần suất mắc các triệu chứng ngoại tháp phụthuộc vào liều, tần suất thấp ở bệnh nhân chủ yếu có triệu chứng âm tính sửdụng liều 50 - 300 mg/ngày.

Thường gặp (1/100 ≤ADR < 1/10):

Thần kinh: Rối loạn vận động thần kinh cấp tính (vẹo cổco giật, cơn xoay mắt, cứng hàm) có thể xuất hiện (các triệu chứng này thườngnhẹ khi sử dụng liều tối ưu và sẽ phục hồi một phần mà không cần ngưngamisulprid khi sử dụng thuốc điều trị Parkinson), lơ mơ.

Tầm thần: mất ngủ, bồn chồn, lo lắng, rối loạn cực khoái.

Tiêu hóa: táo bón, buồn nôn, nôn, khô miệng.

Nội tiết: Amisulprid làm tăng nồng độ prolactin có thểphục hồi sau khi ngưng thuốc, gây ra tăng tiết sữa, vô kinh, nữ hóa tuyến vú,đau vú, và rối loạn chức năng cương dương.

Rối loạn tim mạch: hạ huyết áp.

Kết quả xét nghiệm: tăng cân.

Ít gặp (1/1000 ≤ ADR< 1/100):

Thần kinh: Rối loạn vận động muộn đặc trưng bởi vận độngkhông tự chủ nhịp nhàng chủ yếu ở lưỡi và/hoặc mặt đã được báo cáo, thôngthường sau khi sử dụng thời gian dài (thuốc điều trị Parkinson không có hiệuquả hoặc có thể làm triệu chứng nặng hơn), co giật.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng đường huyết.

Tim mạch: Chậm nhịp tim.

Kết quả xét nghiệm: Tăng enzym gan, chủ yếu làtransferase.

Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn.

Không rõ tần suất:

Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảmbạch cầu hạt.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng triglycerid và cholesterolmáu.

Tâm thần: Lú lẫn.

Thần kinh: Hội chứng an thần ác tính có khả năng gây tửvong.

Tim: kéo dài khoảng QT và loạn nhịp thất như loạn nhịptim, nhanh thất, có thể dẫn đến rung thất hoặc ngừng tim, đột tử.

Mạch máu: Trường hợp huyết khối tắc mạch, bao gồm thuyêntắc phổi, đôi khi gây tử vong và trường hợp huyết khối tĩnh mạch sâu đã đượcbáo cáo khi sử dụng thuốc chống loạn thần.

Da và mô dưới da: Phù mạch, mày đay.

Mang thai, sau sinh con và các tháng cuối thai kỳ: Hộichứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh.

Thông báo chothầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác với cácthuốc khác

Chống chỉ địnhphối hợp với các loại thuốc sau đây:

Các thuốc có thể gây xoắn đỉnh tim:

- Thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia như quinidin,disopyramid, procainamid.

- Thuốc chống loạn nhịp nhóm III như amiodaron, sotalol.

- Các thuốc như bepridil, cisaprid, sultoprid,thioridazin, erythromycin tiêm tĩnh mạch, vincamin tiêm tĩnh mạch, halofantrin,pentamidin, sparfloxacin.

Có thể còn các thuốc khác ngoài các thuốc được liệt kê ởtrên.

Levodopa: Levodopa và các thuốc an thần kinh đối khánghiệu quả của nhau.

Không nên phốihợp:

Amisulprid làm tăng tác dụng của rượu trên thần kinhtrung ương.

Cần thận trọngkhi phối hợp:

Các thuốc làm tăng nguy cơ gây xoắn đỉnh tim:

- Các thuốc làm chậm nhịp tim như thuốc chẹn thụ thểbeta, thuốc chẹn kênh calci như diltiazem, verapamil, clonidin, guanfacin,digitalis.

- Các thuốc gây hạ kali huyết: thuốc lợi tiểu làm hạ kalihuyết, thuốc kích thích nhuận tràng, amphotericin B tiêm tĩnh mạch,glucocorticoid, tetracosatid.

- Các thuốc an thần kinh như pimozid, haloperidol,imipramin, lithium.

Nên cân nhắc khiphối hợp:

- Các thuốc ức chế thần kinh trung ương như thuốc anthần, thuốc mê, thuốc giảm đau, thuốc kháng histamin H1 gâybuồn ngủ, barbiturat, benzodiazepin và các thuốc chống lo âu khác.

- Các thuốc hạ huyết áp.

- Các chất chủ vận dopamin (như levodopa): vì amisulpridcó thể làm giảm tác dụng của các thuốc này.

Quá liều

Triệu chứng: 

Buồn ngủ, hônmê, hạ huyết áp và triệu chứng ngoại tháp. Các trường hợp tử vong thường đượcbáo cáo khi sử dụng đồng thời với các thuốc chống loạn thần khác.

Xử trí: 

Trong trườnghợp quá liều cấp tính, nên xem xét đến khả năng sử dụng nhiều thuốc cùng lúc.

Thẩm tách máu không hiệu quả đối với quá liều amisulprid.Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Theo dõi bệnh nhân và có biện pháp nâng đỡthể trạng phù hợp. Nếu có triệu chứng ngoại tháp nặng, nên dùng các thuốc khángcholinergic. Theo dõi điện tâm đồ do nguy cơ kéo dài khoảng QT cho đến khi bệnhnhân hồi phục.

Lái xe và vận hànhmáy móc

Thậm chí khi sử dụng liều như khuyến cáo amisulprid vẫncó thể gây ra tình trạng buồn ngủ, lơ mơ, ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vậnhành máy móc. Nên thận trọng.

Thai kỳ và cho con bú

Thời kỳ mangthai:

Ở động vật, amisulprid không cho thấy độc tính đến sinhsản. Đã quan sát thấy giảm khả năng sinh sản (liên quan đến tác dụng dược lýgây tăng tiết prolactin của thuốc). Không thấy tác dụng gây quái thai củaamisulprid.

Dữ liệu lâm sàng sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai còn hạnchế. Do đó, an toàn trên phụ nữ mang thai chưa được thiết lập.

Không khuyến cáo sử dụng thuốc trong thời gian mang thaitrừ khi lợi ích vượt trội so với nguy cơ. Phụ nữ có khả năng mang thai nên traođổi với bác sỹ về biện pháp ngừa thai hiệu quả trước khi sử dụng thuốc.

Trẻ sơ sinh phơi nhiễm với thuốc chống loạn thần (bao gồmamisulprid) trong 3 tháng cuối thai kỳ có nguy cơ bị tác dụng không mong muốnbao gồm triệu chứng ngoại tháp và/hoặc triệu chứng cai thuốc với các mức độnặng nhẹ và thời gian khác nhau. Đã có báo cáo các triệu chứng như kích động,co cứng, giảm trương lực, run, lơ mơ, suy hô hấp hoặc rối loạn ăn. Do đó, trẻsơ sinh cần phải được theo dõi cẩn thận.

Thời kỳ cho conbú:

Không rõ amisulprid có bài tiết qua sữa hay không, chốngchỉ định cho phụ nữ đang cho con bú.

Nhóm dượclý: 

Thuốc chốngloạn thần.

Mã ATC: N05 AL05.

Amisulprid có ái lực cao với thụ thể dopamin D2/ D3,không có ái lực đối với D1, D4 và D5.Amisulprid cũng không có ái lực đối với thụ thể serotonin, alpha-adrenergic,histamin H1, cholinergic. Amisulpridcũng không gắn vào vị trí sigma.

Ở liều cao, amisulprid ưu tiên chẹn thụ thể dopamin ở cấutrúc viền hơn là ở thể vân.

Ở liều thấp amisulprid ưu tiên chẹn thụ thể D2/D3 tiềnsynap, gây phóng thích dopamin.

Đặc tính dược lý này giải thích cho tác dụng lâm sàng củathuốc trên cả triệu chứng âm tính và dương tính của tâm thần phân liệt.

Dược động học

Hấp thu: 

Sau khi uống 1liều 50 mg, amisulprid có hai đỉnh hấp thu: sau khi uống 1 giờ (nồng độ huyếttương là 39 ± 3 ng/ mL), sau khi uống 3 - 4 giờ (nồng độ huyết tương là 54 ± 4ng/mL). Bữa ăn giàu carbohydrat (chứa 68% chất lỏng) làm giảm đáng kể AUC, Tmax và Cmax củaamisulprid, nhưng không thấy có thay đổi nào sau bữa ăn giàu chất béo. Chưa rõảnh hưởng trên lâm sàng của những thay đổi trên.

Phân bố: 

Thể tích phânbố là 5,8 L/kg, gắn kết thấp với protein huyết tương (16%), tương tác dược độnghọc do cạnh tranh gắn kết hầu như không xảy ra.

Chuyển hóa: 

Sinh khả dụngtuyệt đối là 48%. Amisulprid ít bị chuyển hóa, khoảng 4% liều dùng được chuyểnhóa thành các chất không có hoạt tính. Amisulprid không tích lũy và dược độnghọc của thuốc không đổi sau khi uống liều lặp lại.

Thải trừ: 

Thời gian bánthải khoảng 12 giờ. Thải trừ qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng không biến đổi.50% liều tiêm tĩnh mạch thải trừ qua nước tiểu, trong đó 90% thải trừ trong 24giờ đầu. Độ thanh thải qua thận là 20 L/giờ hay 330 mL/phút.

Đốitượng đặc biệt:

Suy gan

Do thuốc được chuyển hóa qua gan ít, không cần chỉnh liềuở bệnh nhân suy gan.

Suy thận

Thời gian bán thải không đổi ở bệnh nhân suy thận, trongkhi độ thanh thải toàn thân giảm 2,5 đến 3 lần. AUC tăng 2 lần ở bệnh nhân suythận nhẹ và gần 10 lần ở bệnh nhân suy thận trung bình. Dữ liệu còn hạn chế vàchưa có thông tin về liều lớn hơn 50 mg trên bệnh nhân suy thận.

Amisulprid bị loại rất ít qua thẩm phân.

Người cao tuổi (>65 tuổi)

Cmax, thời gianbán thải, AUC tăng 10 - 30% ở người cao tuổi sau khi uống một liều 50 mg. Thôngtin còn hạn chế, chưa có thông tin khi dùng liều lặp lại.

Bảoquản:

Nơi khô mát, tránh ánh nắng trực tiếp

Tránh xa tầm tay trẻ em