Autifan 40 Fluvastatin H30vna

Chi tiết sản phẩm

Thành phần Fluvastatin (dưới dạng Fluvastatin natri) 40 mg

Mô tả:

Chỉ định:

Fluvastatin sodium được chỉ định dùng làm thuốc hỗ trợ đối với chế độ ăn kiêng làm giảm lượng cholesterol toàn phần (total-C), cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B (apo-B) và triglycerid (TG) bị tăng cao và đối với chứng tăng cholesterol lipoprotein tỷ trọng cao (HDL-C) trên bệnh nhân tăng cholesterol huyết tiên phát và loạn chuyển hóa lipid huyết hỗn hợp (Fredrickson loại IIa và IIb).

Fluvastatin sodium cũng được chỉ định làm chậm tiến triển bệnh xơ vữa động mạch vành trên bệnh nhân tăng cholesterol huyết tiên phát, bao gồm cả những loại bệnh nhẹ, và bệnh tim do mạch vành.

Liều lượng - Cách dùng:

Trước khi bắt đầu điều trị bằng Fluvastatin sodium, bệnh nhân nên thực hiện chế độ ăn kiêng có ít cholesterol. Chế độ ăn kiêng này nên được duy trì trong suốt thời gian điều trị.

Liều khởi đầu được khuyến cáo là 40mg (1 viên Lescol 40mg) hoặc 80mg (1 viên Fluvastatin sodium 80mg) ngày một lần. 

Liều 20mg fluvastatin (1 viên 20mg) có thể đủ đối với những trường hợp nhẹ. Liều khởi đầu nên được điều chỉnh trên từng cá thể dựa trên đường cơ bản của nồng độ LDL-C và mục tiêu được khuyến cáo của việc điều trị cần đạt được. 

Fluvastatin sodium có thể được dùng vào buổi tối hoặc trước lúc đi ngủ không liên quan đến bữa ăn, được nuốt cả viên với nước. Tác dụng hạ lipid tối đa đối với một liều thuốc đạt được trong vòng 4 tuần. Liều nên được điều chỉnh theo sự đáp ứng của bệnh nhân và việc điều chỉnh liều được thực hiện vào những khoảng cách 4 tuần hoặc lâu hơn. Tác dụng điều trị của Fluvastatin sodium được duy trì với việc dùng thuốc kéo dài.

Fluvastatin sodium có hiệu quả trong đơn trị liệu. Những số liệu hiện nay ủng hộ về tính hiệu quả và an toàn của fluvastatin trong điều trị kết hợp với với nicotinamid acid, cholestyramine, hoặc fibrates (xem Tương tác thuốc).

Trên bệnh nhân suy chức năng thận:

Fluvastatin được thải trừ qua gan, chỉ dưới 6% liều dùng được bài tiết ra nước tiểu. Dược động học của fluvastatin vẫn không đổi trên bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến nặng. Không cần thiết điều chỉnh liều trên những bệnh nhân này.

Trên bệnh nhân suy chức năng gan:

Fluvastatin sodium được chống chỉ định trên bệnh nhân có bệnh gan đang tiến triển, hoặc tăng cao liên tục không rõ nguyên nhân các men transaminase trong huyết thanh (xem Chống chỉ định, Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng). 

Trên những nhóm người già và trẻ:

Các nghiên cứu lâm sàng với Fluvastatin sodium đã chứng tỏ tính hiệu quả và tính dung nạp trên những nhóm người cả trên và dưới 65 tuổi. 

Trên nhóm người già (> 65 tuổi)

Đáp ứng điều trị tăng và không có chứng cớ về tính dung nạp bị giảm. Vì vậy không cần điều chỉnh liều theo tuổi tác. Vì chưa có kinh nghiệm trong việc dùng fluvastatin trên những cá thể dưới 18 tuổi nên việc dùng thuốc không được khuyến cáo dùng trên nhóm bệnh nhân này.

Chống chỉ định:

Có tiền sử mẫn cảm với fluvastatin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Bệnh gan tiến triển, hoặc transaminases huyết thanh tăng cao liên tục không rõ nguyên nhân. Có thai và nuôi con bú (xem Lúc có thai và Lúc nuôi con bú).

Tương tác thuốc:

Thức ăn:

Không có những khác biệt rõ ràng nào đối với tác dụng hạ lipid của fluvastatin khi thuốc được dùng trong bữa ăn tối hoặc 4 giờ sau khi ăn tối. Do không có tương tác giữa fluvastatin và các chất nền CYP 3A4, nên fluvastatin không tương tác với nước bưởi.

Các chất kìm hãm acid mật:

Fluvastatin nên được dùng ít nhất 4 giờ sau khi dùng resin (ví dụ: cholestyramine) để tránh một tương tác quan trọng do có sự gắn kết thuốc của resin.

Các dẫn chất fibric acid (fibrates) và niacin (nicotinic acid):

Việc dùng đồng thời fluvastatin với bezafibrate, gemfibrozil, ciprofibrate hoặc niacin (nicotinic acid) không có tác dụng trên lâm sàng liên quan đến sinh khả dụng của fluvastatin hoặc của thuốc hạ lipid được dùng phối hợp.

Itraconazole và erythromycin:

Việc dùng đồng thời fluvastatin với các chất ức chế cytochrom P450 (CYP) 3A4 itraconazole và erythromycin có những tác dụng tối thiểu đối với sinh khả dụng của fluvastatin. Vì có sự tham gia tối thiểu của men này đối với sự chuyển hóa fluvastatin nên có thể thấy rằng các chất ức chế CYP 3A4 khác không có khả năng ảnh hưởng đến sinh khả dụng của fluvastatin.

Cyclosporin (ciclosporin):

Các nghiên cứu trên những bệnh nhân ghép thận cho thấy sinh khả dụng của fluvastatin (với liều tới 40mg/ngày) không bị tăng cao đến mức đáng kể trên lâm sàng trên những bệnh nhân theo chế động ổn định dùng cyclosporin (ciclosporin). Không có tác dụng nào của fluvastatin (với liều tối đa 40mg/ngày) đố với nồng độ cyclosporin trong máu được thấy trong quá trình dùng đồng thời hai thuốc này.

Rifampicin (rifampin):

Việc dùng fluvastatin trên những người tình nguyện khỏe mạnh đã được điều trị trước đó bằng rifampicin (rifampin) dẫn đến kế quả là có sự giảm sinh khả dụng của fluvastatin khoảng gần 50%. Mặc dù hiện nay không có bằng chứng trên lâm sàng cho thấy hiệu quả của fluvastatin trong việc làm giảm nồng độ lipid bị thay đổi, nhưng đối với những bệnh nhân được điều trị dài hạn bằng rifampicin (ví dụ: điều trị bệnh lao) thì việc điều chỉnh liều fluvastatin một cách thích hợp sẽ đảm bảo được sự giảm thỏa đáng nồng độ lipid.

Các thuốc chống đái tháo đường dùng đường uống:

Ðối với những bệnh nhân dùng sulfonylureas (glibenclamid [glyburide], tolbutamid) để điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (type 2) thì việc dùng thêm fluvastatin không dẫn đến những thay đổi đáng kể nào trên lâm sàng trong việc kiểm soát đường huyết.

Phenytoin:

Về tổng thể, những thay đổi dược động học phenytoin trong quá trình dùng đồng thời với fluvastatin là tương đối nhỏ và không đáng kể trên lâm sàng. Tuy vậy việc theo dõi thường lệ nồng độ huyết tương phenytoin vẫn thực hiện đầy đủ trong quá trình dùng đồng thời với fluvastatin. Tác dụng tối thiểu của phenytoin đối với dược động học của fluvastatin cho thấy việc điều chỉnh liều fluvastatin không cần thiết khi dùng đồng thời với phenytoin.

Propranolol, losartan và digoxin:

Không có những tương tác đáng kể nào trên lâm sàng xảy ra khi fluvastatin được dùng đồng thời với propranolol, digoxin hoặc losartan. Dựa trên các số liệu dược động học thì không cần có sự theo dõi hoặc điều chỉnh liều nào khi dùng đồng thời fluvastatin với các thuốc này.

Các thuốc đối kháng receptor H2 histamin và các thuốc ức chế bơm proton:

Việc dùng đồng thời fluvastatin với cimetidine, ranitidine hoặc omeprazole dẫn đến kết quả là có sự tăng sinh khả dụng của fluvastatin, tuy nhiên, không ảnh hưởng trên lâm sàng. Trong khi những nghiên cứu thêm về tương tác thuốc chưa được thực hiện thì có thể xem các thuốc kháng receptor H2/ức chế bơm proton là không có khả năng ảnh hưởng tới sinh khả dụng của fluvastatin.

Warfarin:

Trên những người tình nguyện khỏe mạnh, việc dùng fluvastatin và warfarin (liều duy nhất) không gây hiệu quả âm tính đối với nồng độ warfarin trong huyết tương và thời gian prothrombin so với việc dùng warfarin một mình. Tuy nhiên, có những biến cố cá biệt trong các giai đoạn chảy máu và/hoặc thời gian prothrobin bị tăng đã được báo cáo trên một số rất ít bệnh nhân dùng đông thời fluvastatin và warfarin. Việc theo dõi thời gian prothrombin được khuyến cáo khi việc điều trị fluvastatin bắt đầu, ngừng hoặc thay đổi liều trên bệnh nhân đang dùng warfarin.

Tác dụng phụ:

Fluvastatin sodium nói chung được dung nạp tốt. Các tác dụng phụ, cả về lâm sàng và sinh hóa thường nhẹ và thoáng qua. Trong các nghiên cứu đối chứng dùng placebo (thuốc vờ), tác dụng phụ xuất hiện với tần xuất 1% hoặc cao hơn (so với placebo) là khó tiêu (4,7%), mất ngủ (1,3%), buồn nôn (1,2%), đau bụng (1,1%), và đau đầu (1,1%). Chỉ những tác dụng phụ với tần xuất ≥ 1,0% có thể do việc điều trị bằng Fluvastatin sodium là những triệu chứng đường tiêu hóa nhẹ.

Hiếm trường hợp có phản ứng quá mẫn, chủ yếu là phát ban, mày đay, nhưng rất hiếm có các phản ứng ngoài da khác, giảm tiểu cầu, phù mạch, phù mặt, viêm mạch, và các phản ứng giống lupus ban đỏ được báo cáo trong thời gian sau khi đưa thuốc ra thị trường.

Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy các tác dụng phụ với Fluvastatin sodium 80mg dùng liều khởi đầu ngày/lần cũng tương tự về tần xuất, tính chất và mức độ nặng nhẹ như đối với viên nhộng 40mg dùng liều ngày/lần.

Ảnh hưởng lên kết quả xét nghiệm:

Những bất thường sinh hóa chức năng gan có liên quan đến các chất ức chế HMG-CoA reductase và các thuốc hạ lipid khác. Sự tăng cao liên tục hơn 3 lần so với mức bình thường của men gan thấy xuất hiện ở một số lượng nhỏ bệnh nhân (1-2%). Ða số những phát hiện bất thường về sinh hóa này đều không có triệu chứng và có thể giải quyết được hoặc trở về các giá trị như trước khi điều trị sau khi ngừng điều trị.

Chú ý đề phòng:

Chức năng gan:

Cũng như các thuốc hạ lipid khác, các xét nghiệm về chức năng gan được thực hiện trước và định kỳ trong suốt thời gian điều trị trên tất cả các bệnh nhân. Nếu lượng aspartate aminotransferase hoặc alanine transferase tăng quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường và duy trì liên tục thì việc điều trị được ngừng. Trong một số trường hợp hiếm, viêm gan có thể là do thuốc đã được thấy là được giải quyết sau khi ngừng điều trị.

Sự thận trọng nên được thực hiện khi Fluvastatin sodium được dùng trên những bệnh nhân có tiền sử bệnh gan hoặc uống nhiều rượu.

Hệ cơ xương:

Bệnh cơ, gồm cả viêm cơ và globin cơ niệu kịch phát đã được báo cáo trên những bệnh nhân dùng các chất ức chế HMG-CoA redutase khác. Với fluvastatin những trường hợp như vậy rất hiếm. Trên những bệnh nhân có đau cơ lan tỏa không rõ nguyên nhân, nhược hoặc yếu cơ, và tăng đáng kể creatine phosphokinase (CPK) (trên 10 lần giới hạn trên của mức bình thường) thì nên nghĩ đến loại bệnh cơ này. Cần nhắc nhở bệnh nhân nhanh chóng báo cáo các triệu chứng đau cơ không rõ nguyên nhân, nhước hoặc yếu cơ, đặc biệt là có kèm theo khó ở hoặc sốt. Fluvastatin sodium nên được ngừng nếu có sự tăng cao đáng kể CPK, hoặc khi bệnh cơ được chẩn đoán hoặc nghi ngờ.

Nguy cơ bệnh cơ được báo cáo là tăng trên những bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc ức chế miễn dịch (gồm cả ciclosporin), gemfibrozil, nicotinic acid hoặc erythromycine cùng với các thuốc ức chế HMG-CoA reductase. Tuy nhiên trong các thử nghịêm lâm sàng trên bệnh nhân dùng fluvastatin phối hợp với nicotinic acid, fibrates hoặc ciclosporin, bệnh cơ chưa thấy xuất hiện. Fluvastatin sodium vẫn nên được dùng với sự thận trọng trên những bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc này (xem Tương tác thuốc).

Chứng tăng cholesterol huyết đồng hợp tử gia đình:

Hiện nay chưa có số liệu về việc dùng fluvastatin trên những bệnh nhân có chứng bệnh hiếm gọi là chứng tăng cholesterol huyết đồng hợp tử gia đình.