Valsgim 160mg H2vi14vn

Chi tiết sản phẩm

Thành phần Valsartan……160 mg

Mô tả:

Chỉ định: Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của bác sỹ.

Valsgimđược chỉ định để điều trị tăng huyết áp, suy tim cho bệnh nhân không đáp ứngvới các chất ức chế ACE, giảm tỉ lệ tử vong do tim mạch trên bệnh nhân suy chứcnăng thất trái sau nhồi máu cơ tim.

Suy tim:

·       Điều trị suy tim (độ II-IV theo phân loại của Hiệp hội TimNew York – NYHA) ở bệnh nhân đang điều trị chuẩn với thuốc lợi tiểu, digitaliskèm với hoặc thuốc chẹn beta hoặc thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE)nhưng không phải dùng cả hai; không bắt buộc có tất cả điều trị chuẩn này.

·       Valsgim cải thiện tình trạng mắc bệnh ở những bệnh nhânnày, bắt đầu qua việc làm giảm thời gian nhập viện do suy tim.

·       Valsgim còn làm chậm sự tiến triển suy tim, cải thiện độsuy tim chức năng theo phân loại của NYHA, tăng khả năng bơm máu, giảm dấu hiệuvà triệu chứng của suy tim và cải thiện chất lượng sống so với khi dùng giảdược.

Sau nhồi máu cơ tim:

Valsgimđược chỉ định để cải thiện sự sống còn sau nhồi máu cơ tim ở những bệnh nhân ổnđịnh về lâm sàng có các dấu hiệu, triệu chứng hoặc biểu hiện X-quang về suythất trái và/hoặc có rối loạn chức năng tâm thu thất trái.

Liều dùng và cách dùng

Tăng huyết áp

·       Valsartan được dùng với liều khởi đầu 80 mg x 1 lần/ngày.

·       Tác dụng chống tăng huyết áp thể hiện rõ ràng trong vòng 2tuần và tác dụng tối đa đạt sau 4 tuần. Trên những bệnh nhân có huyết áp khôngđược kiểm soát thỏa đáng, liều hàng ngày có thể tăng tới 160 mg, hoặc có thểthêm thuốc lợi tiểu.

·       Liều khởi đầu thấp hơn 40 mg x 1 lần/ngày đối với ngườitrên 75 tuổi, và người giảm thể tích nội mạch; khuyến cáo giảm liều tương tựtrên người suy gan hoặc suy thận.

·       Cũng có thể dùng Valsartan với các thuốc chống tăng huyếtáp khác.

·       Suy tim

·       Liều khởi đầu 40 mg x 2 lần/ngày.

·       Liều dùng cao nhất là 80 mg – 160 mg x 2 lần/ngày ở bệnhnhân dung nạp được.

·       Cần xem xét giảm liều của thuốc lợi tiểu dùng đồng thời.Liều tối đa/ngày được dùng trong các thử nghiệm lâm sàng là 320 mg chia làmnhiều lần.

·       Khi đánh giá bệnh nhân bị suy tim phải luôn bao gồm đánhgiá chức năng thận.

Sau nhồi máu cơ tim

·       Valsartan có thể khởi đầu sớm 12 giờ sau khi nhồi máu cơtim trên bệnh nhân có lâm sàng ổn định. Liều bắt đầu 20 mg x 2 lần/ngày, có thểđiều chỉnh liều thành 40 mg, 80 mg và 160 mg x 2 lần/ngày trong các tuần tiếptheo nếu dung nạp. Liều tối đa 80 mg x 2 lần/ngày được khuyến cáo cho bệnh nhânsuy gan.

·       Nếu xảy ra hạ huyết áp triệu chứng hoặc rối loạn chức năngthận cần xem xét giảm liều.

·       Valsartan có thể dùng ở bệnh nhân đã được điều trị bằng cácthuốc khác sau nhồi máu cơ tim ví dụ thuốc làm tan huyết khối, acidacetylsalicylic, thuốc chẹn beta hoặc các statin.

·       Khi đánh giá bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim phải luôn bao gồmđánh giá chức năng thận.

LƯU Ý ĐỐI VỚI TẤT CẢ CHỈĐỊNH: 

Khôngcần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận hoặc bệnh nhânbị suy gan không do đường mật và không bị ứ mật.

Sử dụngở trẻ em và thiếu niên: Độ antoàn và hiệu quả của Valsartan chưa được xác định ở trẻ em và thiếu niên (dưới18 tuổi).

Cách dùng:

Valsgimđược dùng đường uống, không phụ thuộc vào bữa ăn.

Chống chỉ định

·       Quá mẫn với các chất kháng angiotersin II receptor khác vàcác thành phần của thuốc.

·       Hẹp động mạch thận bất thường hai bên.

·       Phụ nữ có thai, vì vậy cần áp dụng biệnpháp ngừa thai chắc chắn khi dùng thuốc.

·       Suy gan nặng, xơ gan mật và ứ mật.

Thận trọng

·       Lưu ý cần tránh chế độ ăn thay thế có chứa Kali.

Bệnh nhân bị mất natrivà/hoặc mất dịch

Ởnhững bệnh nhân bị mất natri và/hoặc mất dịch trầm trọng như đang điều trịthuốc lợi tiểu liều cao, hiếm gặp hạ huyết áp triệu chứng xảy ra sau khi khởiđầu điều trị bằng Valsartan. Mất natri và/hoặc mất dịch cần được điều trị trướckhi bắt đầu điều trị bằng Valsartan, ví dụ giảm liều thuốc lợi tiểu.

Bệnh nhânhẹp động mạch thận

·       Dùng valsartan trong thời gian ngắn cho những bệnh nhântăng huyết áp động mạch thận thứ phát do hẹp động mạch thận một bên không gâyra bất kỳ thay đổi đáng kể nào về huyết động học ở thận, creatinin huyết thanh,hay urê huyết (BUN).

·       Tuy nhiên, vì các thuốc khác tác động đến hệrenin-angiotensin-aldosteron (RAAS) có thể làm tăng urê huyết và creatininhuyết thanh trên những bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên, nêncần theo dõi như là một biện pháp an toàn.

Bệnhnhân suy chức năng thận

Khôngcần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận. Tuy nhiên, trong những trườnghợp nặng (hệ số thanh thải creatinin < 10 ml/phút) thì chưa có số liệu, vàvì thế nên thận trọng.

Bệnh nhânsuy gan

Khôngcần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân bị suy gan. Valsartan hầu như được bàitiết trong mật dưới dạng không đổi, và bệnh nhân bị bệnh nghẽn mật cho thấy độthanh thải valsartan thấp hơn. Cần thận trọng đặc biệt khi dùng valsartan chobệnh nhân bị tắc nghẽn đường mật.

Bệnhnhân suy tim/sau nhồi máu cơ tim.

·       Ở những bệnh nhân bị suy tim hoặc sau nhồi máu cơ tim đượcđiều trị bằng Valsartan thường hạ huyết áp, không cần ngừng điều trị khi hạhuyết áp nếu dùng liều đúng theo chỉ dẫn. Nên thận trọng khi bắt đầu tiến hànhđiều trị trên bệnh nhân suy tim.

·       Kết quả của sự ức chế hệ renin-angiotensin-aldosteron, làmthay đổi chức năng thận là tùy thuộc vào sự nhạy cảm của mỗi cá thể.

·       Trên những bệnh nhân suy tim nặng chức năng thận của họ cókhả năng phải phụ thuộc vào hoạt động của hệ renin-angiotensin-aldosterone, điềutrị với chất ức chế men chuyển angiotensin và chất đối kháng thụ thểangiotensin có thể dẫn đến thiểu niệu hoặc tăng urê huyết và (hiếm) suy thậncấp và/hoặc tử vong.

·       Khi đánh giá bệnh nhân bị suy tim hoặc sau nhồi máu cơ timphải luôn đánh giá chức năng thận

·       Ở bệnh nhân bị suy tim, cần thận trọng khi phối hợp ba loạithuốc gồm thuốc ức chế men chuyển angiotensin, thuốc chẹn beta và valsartan.

Tương tác thuốc

·       Chưa thấy tương tác có ý nghĩa lâm sàngkhi valsartan kết hợp với cimetidin, warfarin, furosemid, digoxin, atenolol,indomethacin, glibenclamid. Sự kết hợp valsartan và atenolol làm tăng tác dụngchống tăng huyết áp hơn là sử dụng riêng lẻ, nhưng tác dụng giảm nhịp tim khôngbằng khi chỉ sử dụng đơn độc atenolol. Kết hợp valsartan với warfarin không làmthay đổi dược động học của valsartan hay thời gian chống đông máu của warfarin.

·       Tương tácvới CYP 450: chưa xác định được enzym chịu trách nhiệm chuyển hóa valsartannhưng không phải là isozym của CYP 450. Chưa rõ khả năng ức chế hay cảm ứng củavalsartan lên CYP 450.

·       Tương tác với CYP 2C8/9: Trong thử nghiệm in vitro cácnghiên cứu biến dưỡng liên quan đến các enzym CYP 450 tái tổ hợp chỉ ra rằngisoenzym CYP 2C9 chịu trách nhiệm cho sự hình thành valeryl-4-hydroxyvalsartan, chất biến dưỡng đầu tiên chiếm khoảng 9% liều dùng.Valsartan liênkết yếu với CYP 2C8, tuy nhiên chưa có báo cáo lâm sàng có ý nghĩa nào về tươngtác này.

·       Mặc dù valsartan cókhả năng gắn kết các protein huyết tương cao, các nghiên cứu in vitro vẫnchưa cho thấy bất kỳ một tương tác thuốc nào ở nồng độ này với một loạt cácphân tử cũng gắn kết protein mạnh như diclofenac, furosemid, và warfarin.

·       Việc dùng đồng thời vớicác thuốc lợi tiểu giữ kali (ví dụ: spironolacton, triamteren, amilorid), cácthuốc bổ sung kali, hoặc các chất muối thay thế chứa kali có thể dẫn đến tăngnồng độ kali huyết thanh và ở bệnh nhân suy tim dẫn đến tăng creatinin huyếtthanh. Nếu việc dùng đồng thời các thuốc này là cần thiết thì cần phải theo dõikali huyết.

Sử dụng cho phụ nữ có thaivà cho con bú:

Phụ nữcó thai:

Mức độan toàn khi sử dụng cho phụ nữ có thai: Mức độ D (phân loại theo FDA): Giốngnhư những thuốc tác động trực tiếp lên hệ renin-angiotensin, valsartan có khảnăng gây tổn thương và tử vong cho thai nhi và trẻ sơ sinh khi dùng cho phụ nữcó thai. Nếu phát hiện có thai, nên ngừng dùng valsartan càng sớm càng tốt. Cần ápdụng biện pháp ngừa thai chắc chắn khi dùng thuốc.

Phụ nữcho con bú:

Chưarõ valsartan có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nhưng valsartan được bài tiếtqua sữa chuột nuôi con bú. Do khả năng gây ra phản ứng phụ ở trẻ đang bú mẹ,nên quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc sau khi cân nhắc tầm quantrọng của thuốc đối với người mẹ

Tác dụng của thuốc khi láixe và vận hành máy móc:  

Chưacó dữ liệu đề cập về ảnh hưởng của valsartan lên khả năng lái xe và vận hànhmáy móc. Khi lái xe hoặc vận hành máy móc cần lưu ý là thỉnh thoảng có chóngmặt hoặc mệt mỏi có thể xảy ra trong thời gian điều trị với bất kỳ loại thuốctrị tăng huyết áp nào.

Tác dụng không mong muốn:

Tácdụng phụ thường nhẹ. Có thể xảy ra chóng mặt, chóng mặt khi thay đổi tư thế; hạhuyết áp (HA), hạ HA tư thế đứng đặc biệt trên những bệnh nhân giảm thể tíchdịch nội mạch (như những bệnh nhân đang dùng liều cao thuốc lợi tiểu). Đôi khixảy ra tăng kali huyết; đã có báo cáo phù đối với vài thuốc chẹn thụ thểangiotensin II. Trường hợp hiếm như thiếu máu, giảm bạch cầu trung tính; rấthiếm gặp như tiêu chảy, rối loạn vị giác, ngất, mệt mỏi, ho khan, nhức đầu,giảm tiểu cầu, chảy máu cam, đau khớp, đau cơ và các phản ứng mẫn cảm (như nổimẩn, ngứa, viêm mạch và bệnh huyết thanh).

Các đặc tính dược lực học

·       Valsartan làmột chất đối kháng thụ thể angiotensin II týp 1 (AT1).Valsartan giữ mạch máukhông thu hẹp, làm hạ huyết áp và cải thiện lưu lượng máu do Valsartan ngănchặn các tác động sinh lý của angiotensin II bao gồm tác động co mạch và tiếtaldosteron, bằng cách ức chế chọn lọc sự gắn kết angiotensin II vào thụ thể AT1có trong nhiều mô như cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận.

·       Khi so sánh, thuốc ứcchế men chuyển angiotensin (ACE, kinase II) ngăn chặn sự chuyển đổi angiotensinI thành angiotensin II; tuy nhiên, việc ngăn chặn hình thành angiotensin IIbằng cách ức chế ACE thì không hoàn toàn vì hormon gây co mạch này có thể đượchình thành qua các men khác mà thuốc ức chế ACE không ngăn chặn được.

·       Vì valsartan khônggiống như các thuốc ức chế men chuyển, không ức chế ACE, nên thuốc không cảntrở sự đáp ứng với bradykinin và chất P; một kết quả hữu hiệu là không có tácdụng phụ do các thuốc ức chế ACE gây nên (như ho khan), nhưng hiệu quả trênthận và/hoặc bảo vệ tim có thể không bằng. Valsartan cũng không can thiệp đếnsự tổng hợp của angiotensin II.

·       Việc dùng Valsartan chocác bệnh nhân tăng huyết áp dẫn đến kết quả là làm hạ huyết áp mà không ảnhhưởng tới nhịp tim.

·       Trên hầu hết các bệnh nhân, sau khi dùng một liều duy nhất,tác dụng chống tăng huyết áp đạt được trong vòng 2 giờ và hạ huyết áp tối đađạt được trong vòng 4-6 giờ. Tác dụng chống tăng huyết áp duy trì trong hơn 24giờ kể từ khi dùng thuốc. Trong quá trình dùng thuốc nhắc lại, mức độ tối đagiảm huyết áp ở bất kỳ liều nào đạt được trong vòng 2-4 tuần và được duy trìtrong suốt quá trình điều trị dài hạn. Nếu được phối hợp vớihydrochlorothiazide thì có thể đạt được mức hạ huyết áp thêm đáng kể.

·       Việc ngừng dùngValsartan đột ngột không liên quan đến tăng huyết áp đột ngột trở lại hoặc cáctác dụng phụ trên lâm sàng.

·       Trong cácnghiên cứu dùng đa liều trên bệnh nhân tăng huyết áp, valsartan không có cáctác dụng lên cholesterol toàn phần, triglycerides khi đói, đường huyết khi đói,hoặc acid uric.

Các đặc tính dược động học

Valsartanđược hấp thu nhanh sau khi uống với sinh khả dụng khoảng 23%. Nồng độ đỉnh củavalsartan trong huyết tương đạt được từ 2-4 giờ sau một liều uống. 94-97% thuốcgắn kết với protein huyết tương. Valsartan được chuyển hóa không đáng kể vàđược bài tiết chủ yếu qua mật dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải khoảng5-9 giờ. Sau khi uống, khoảng 83% thuốc được thải trừ qua phân và 13% qua nướctiểu.

Quá liều và cách xử trí

Triệu chứng: 

Dữliệu quá liều ở người còn giới hạn. Triệu chứng quá liều có thể hay gặp nhất làtụt huyết áp và nhịp tim nhanh; cũng có thể xảy ra nhịp tim chậm do kích thíchthần kinh phó giao cảm (thần kinh phế vị). Giảm mức độ nhận thức, trụy tuầnhoàn và sốc đã được báo cáo.

Xửlý:

Nếu tụt huyết áp triệu chứng xảy ra, cần tiến hành điều trịnâng đỡ. Valsartan không được loại trừ qua thẩm tách máu.

Bảo quản:

Nơi khô mát, tránh ánh nắng trực tiếp

Tránh xa tầm tay trẻ em