Carvedilol 6.25mg H30vbf

Chi tiết sản phẩm

Thành phần Carvedilol 6.25 mg

Mô tả:

Chỉ định:Theo toa bác sĩ

Thuốc Carvedilol được chỉ định điều trịtrong các trường hợp sau:

Điều trị tăng huyết áp. Có thể dùngcarvedilol một mình hoặc kết hợp với thuốc khác, đặc biệt với thuốc lợi tiểu loạithiazid.

Điều trị suy tim sung huyết nhẹ hoặc vừado thiếu máu cục bộ hoặc bệnh cơ tim, kết hợp với digitalis, thuốc lợi tiểu vàthuốc ức chế men chuyển để giảm tiến triển của bệnh (đã được chứng minh bằng tỷlệ tử vong, thời gian điều trị tim mạch tại bệnh viện, hoặc cần thiết phải điềuchỉnh thuốc điều trị suy tim khác).

Dược lực học

Carvedilol là một hỗn hợp racemic có tác dụngchẹn không chọn lọc thụ thể beta - adrenergic nhưng có tác dụng chẹn chọn lọcalpha,-adrenergic.

Carvedilol có hai cơ chế tác dụng chính chốngtăng huyết áp.

Một cơ chế tác dụng là làm giãn mạch, chủyếu do chọn chọn lọc thụ thể alphal, do đó làm giảm sức cản mạch máu ngoạibiên.

Carvedilol còn có tác dụng chẹn không chọnlọc thụ thể beta.

Tác dụng giãn mạch và chẹn thụ thể beta xảyra trong cùng mức độ liều lượng. Còn thấy tác dụng chẹn kênh calci nhẹ.Carvedilol không có tác dụng chủ vận beta, mà chỉ có tác dụng yếu ổn định màng.Nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh kết hợp chẹn thụ thể alphal và beta làm tần sốtim hơi giảm hoặc không thay đổi khi nghỉ ngơi, duy trì phân số thể tích phụtvà lưu lượng máu ở thận và ngoại biên.

Dược động học

Khả dụng sinh học của carvedilol trungbình 20 - 25% vì hấp thụ không hoàn toàn và vị chuyển hóa mạnh ban đầu.

Sau khi uống một liều khoảng 1 - 3 giờ, nồngđộ trong huyết tương đạt tối đa. Nồng độ trong huyết tương tăng tuyến tính vớiliều, trong phạm vi liễu khuyên dùng. Thể tích phân bố khoảng 2 lit/kg. Độthanh thải huyết tương bình thường khoảng 590 ml/phút.

Ba chất chuyển hóa đều có hoạt tính chẹnthụ thể beta, nhưng tác dụng giãn mạch yếu. Tuy nhiên nồng độ các chất chuyểnhóa này thấp, và do đó không góp phần vào tác dụng của thuốc.

Nửa đời thải trừ của carvedilol là 6 – 7giờ sau khi uống. Một tỷ lệ nhỏ khoảng 15% liều uống được bài tiết qua thận.

Cách dùng Thuốc Carvedilol 6.25mg

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Để giảm tiềm năngnguy cơ giảm huyết áp thế đứng, carvedilol được khuyến cáo uống cùng với thứcăn.

Ngoài ra, nhà sản xuất gợi ý có thể giảmbiểu hiện giãn mạch ở người bệnh dùng đồng thời thuốc ức chế men chuyển bằngcách dùng carvedilol 2 giờ trước khi dùng thuốc ức chế men chuyển.

Liều dùng

Liềudùng điều trị tăng huyết áp

Liều đầu tiên 12,5 mg (2 viên SaViCarvedilol 6,25), ngày uống 1 lần; tăng lên 25 mg sau 2 ngày, uống ngày 1 lần.

Một cách khác, liều đầu tiên 6,25 mg ngàyuống 2 lần, sau 1 đến 2 tuần tăng lên tới 12,5 mg, ngày uống 2 lần. Nếu cần, liềucó thể tăng thêm, cách nhau ít nhất 2 tuần, cho tới tối đa 50 mg, ngày uống 1 lần,hoặc chia làm nhiều liều.

Đối với người cao tuổi, 12,5 mg ngày uống1 lần có thể có hiệu quả.

Liềudùng điều trị  đau thắt ngực

Liều đầu tiên 12,5 mg, ngày uống 2 lần;sau 2 ngày tăng tới 25 mg, ngày 2 lần.

Liềudùng điều trị suy tim

Uống liều 6,25 mg uống ngày 1 lần trong 2tuần. Sau đó, liều có thể tăng, nếu dung nạp được, tới 6,25 mg, ngày uống 2 lần.Liều có thể tăng nếu chịu được thuốc, cách nhau ít nhất 2 tuần tới liều tối đađược khuyến cáo 25 mg, ngày uống 2 lần, đối với người bệnh cân nặng dưới 85 kg,hoặc 50 mg, ngày uống 2 lần, đối với người cân nặng trên 85 kg.

Trước khi bắt đầu liệu pháp carvedilol chosuy tim sung huyết, người bệnh đang dùng glycosid trợ tim, thuốc lợi tiểu,và/hoặc thuốc ức chế men chuyển, phải được ổn định với liều các thuốc đó. Nguycơ suy tim mất bù và/hoặc giảm huyết áp nặng cao nhất trong 30 ngày đầu điều trị.

Liềudùng điều trị bệnh cơ tim vô căn

Liều khuyến cáo dùng 6,25 – 25,0 mg, ngàyuống 2 lần.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chấttham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh.Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làmgì khi dùng quá liều?

Những triệu chứng ngộ độc carvedilol gồm rốiloạn về tim, nhiễm độc hệ thần kinh trung ương, co thắt phế quản, hạ glucosehuyết và tăng kali huyết.

Triệuchứng:

Về tim thường gặp nhất gồm hạ huyết áp chậmnhịp tim.

Blốc nhĩ - thất, rối loạn dẫn truyền trongthất và choáng do tim có thể xảy ra khi quá liều nghiêm trọng, đặc biệt với nhữngthuốc ức chế màng (ví dụ: Propranolol). Tác động tới thần kinh trung ương gồmco giật, hôn mê và ngừng hô hấp thường gặp với propranolol và với thuốc tantrong mỡ và ức chế màng khác.

Xửlý:

Gồm điều trị triệu chứng cơn động kinh, giảmhuyết áp, tăng kali huyết và giảm glucose huyết.

Nhịp tim chậm và giảm huyết áp kháng vớiatropin, isoproterenol, hoặc với máy tạo nhịp có thể dùng glucagon. QRS giãn rộngdo ngộ độc thuốc ức chế màng có thể dùng natri bicarbonat ưu trương. Cho thanhoạt nhiều liều, thẩm tách máu có thể chỉ giúp loại bỏ những thuốc phong bế -beta có thể tích phân bố nhỏ, có nửa đời dài, hoặc độ thanh thải nội tại thấp(acebutolol, atenolol, nadolol, sotalol).

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngaycho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làmgì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếuthời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếptục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Phần lớn tác dụng không mong muốn có tínhchất tạm thời và hết sau một thời gian. Đa số tác dụng này xảy ra khi bắt đầuđiều trị. Tác dụng không mong muốn liên quan chủ yếu với cơ chế tác dụng dượclý và với liều. Thường gặp nhất là chóng mặt (khoảng 10%) và nhức đầu (khoảng5%).

Thường gặp: ADR > 1/100

Toàn thân: Nhức đầu, đau cơ, mệt mỏi, khóthở.

Tuần hoàn: Chóng mặt, hạ huyết áp tư thế.

Tiêu hóa: Buồn nôn.

Ít gặp: 1/1000 < ADR < 1/100

Tuần hoàn: Nhịp tim chậm.

Tiêu hóa: tiêu chảy, đau bụng.

Hiếm gặp: ADR < 1/1000

Máu: Tăng tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Tuần hoàn: Kém điều hòa tuần hoàn ngoạibiên, ngất.

Thần kinh trung ương: Trầm cảm, rối loạngiấc ngủ, dị cảm.

Tiêu hóa: Nôn, táo bón.

Da: Mày đay, ngứa, vảy nến.

Gan: Tăng transaminase gan.

Mắt: Giảm tiết nước mắt, kích ứng.

Hô hấp: Ngạt mũi.

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụngkhông mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Có thể giảm thiểu nguy cơ chậm nhịp tim vàtác dụng không mong muốn khác bằng cách bắt đầu điều trị với liều thấp, rồităng dần liều, theo dõi cẩn thận số đo huyết áp tâm trương và tần số tim, và uốngcarvedilol cùng thức ăn.

Cần giảm liều nếu tần số mạch giảm xuốngdưới 55 tiếng đập mỗi phút. Tránh ngừng thuốc đột ngột.

Người bệnh phải tránh đứng lên đột ngột hoặcđứng yên trong thời gian dài; cần nằm nghỉ nếu thấy chóng mặt hoặc là đi, và hỏiý kiến thầy thuốc về giảm liều.

Chống chỉ định

Thuốc Carvedilol chống chỉ định trong cáctrường hợp sau:

Suy tim sung huyết không bù (NYHA độ III -IV).

Hen phế quản hoặc bệnh co thắt phế quản(có thể dẫn đến cơn hen).

Sốc do tim, nhịp tim chậm nặng hoặc blốcnhĩ - thất độ II hoặc độ III.

Bệnh gan có triệu chứng, suy giảm chứcnăng gan.

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Phụ nữ có thai, nhất là trong ba tháng cuốicủa thời kỳ mang thai hoặc gần lúc đẻ.

Thận trọng khi sử dụng

Phải sử dụng thận trọng carvedilol ở ngườibệnh suy tim sung huyết điều trị với digitalis, thuốc lợi tiểu, hoặc thuốc ứcchế men chuyển angiotensin vì dẫn truyền nhĩ - thất có thể bị chậm lại.

Phải sử dụng thận trọng ở người bệnh cóđái tháo đường không hoặc khó kiểm soát, vì thuốc chẹn thụ thể beta có thể chelấp triệu chứng giảm glucose huyết.

Phải ngừng điều trị khi thấy xuất hiện dấuhiệu thương tổn gan.

Phải sử dụng thận trọng ở người có bệnh mạchmáu ngoại biên, người bệnh gây mê, người có tăng năng tuyến giáp.

Nếu người bệnh không dung nạp các thuốc chốngtăng huyết áp khác, có thể dùng thận trọng liều rất nhỏ carvedilol cho người cóbệnh co thắt phế quản.

Tránh ngừng thuốc đột ngột, phải ngừng thuốctrong thời gian 1 đến 2 tuần.

Phải cân nhắc nguy cơ loạn nhịp tim, nếudùng carvedilol đồng thời với ngửi thuốc mê. Phải cân nhắc nguy cơ nếu kết hợpcarvedilol với thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I.

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu lựccủa carvedilol ở trẻ em.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Trường hợp có thai

Carvedilol đã gây tác hại lâm sàng trênthai. Chỉ dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích mong đợi lớn hơnnguy cơ có thể xảy ra và như thường lệ, không dùng trong ba tháng cuối của thờikỳ mang thai hoặc gần lúc đẻ.

Tác dụng không mong muốn đối với thai nhưnhịp tim chậm, giảm huyết áp, ức chế hô hấp, giảm glucose máu và giảm thân nhiệtở trẻ sơ sinh có thể do mang thai đã dùng carvedilol.

Trường hợp cho con bú

Carvedilol có thể bài tiết vào sữa mẹ.

Không có nguy cơ tác dụng không mong muốn ởtrẻ bú mẹ.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe vàvận hành máy móc

Cần thận trọng sử dụng thuốc khi đang láixe hoặc vận hành máy móc vì thuốc gây tác dụng phụ (chóng mặt, hạ huyết áp tưthế).

Tương tác thuốc

Làm giảm tác dụng của thuốc

Rifampicin có thể giảm nồng độ huyết tươngcủa carvedilol tới 70%.

Tác dụng của các thuốc chẹn beta khác giảmkhi kết hợp với muối nhôm, barbiturat, muối calci, cholestyramin, colestipol,thuốc chẹn không chọn lọc thụ thể a, penicillin (ampicillin), salicylat, vàsulfinpyrazon do giảm khả dụng sinh học và nồng độ huyết tương.

Làm tăng tác dụng của thuốc

Carvedilol có thể tăng tác dụng của thuốcchống đải thảo đường, thuốc chẹn kênh calci, digoxin.

Tương tác của carvedilol với clonidin cóthể dẫn đến tác dụng làm tăng huyết áp và giảm nhịp tim.

Cimetidin làm tăng tác dụng và khả dụng sinhhọc của carvedilol.

Những thuốc khác có khả năng làm tăng nồngđộ và tác dụng của carvedilol bao gồm quinidin, fluoxetin, paroxetin, vàpropafenon vì những thuốc này ức chế CYP2D6.

Carvedilol làm tăng nồng độ digoxin khoảng20% khi uống cùng một lúc.

Bảo quản

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới30⁰C.

Để xa tầm tay trẻ em.