Chi tiết sản phẩm
Thành phần Simvastatin 20mg
Mô tả:
Chỉ định :
Simvastatin được dùng để hỗ trợ chochế độ dinh dưỡng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát gây ra do sựtăng các lipoprotein cholesterol trọng lượng phân tử thấp (LDL) ở những bệnhnhân có nguy cơ bệnh động mạch vành mà không đáp ứng được với chế độ ăn kiêng.
Simvastatin cũng được dùng để để làm giảm nồng độ cholesterol lipoprotein trọnglượng phân tử thấp (LDL) ở những bệnh nhân vừa tăng cholesterol, vừa tăngtriglyceride máu.
Liều lượng - cách dùng:
Simvastatin được sử dụng bằng đườnguống.
Cần cho người bệnh dùng chế độ dinhdưỡng giảm cholesterol chuẩn trước khi dùng Simvastatin và người bệnh cần tiếptục ăn kiêng trong suốt quá trình điều trị với Simvastatin.
Liều khởi đầu là 5-10mg/ngày, uống vàobuổi tối. Liều tối đa là 40mg/ngày.
Liều dùng cần được điều chỉnh theo đápứng từng cá thể.
Chống chỉ định :
Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nàocủa thuốc.
Bệnh gan tiến triển, tăng transaminasemáu thường xuyên không rõ nguyên nhân.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Tác dụng phụ
Thuốc được dung nạp tốt, có thể xảy rađầy hơi, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn.
Dược lực:
Simvastatin là chất ức chế men khử3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA).
Dược động học :
Sau khi được hấp thu từ ống tiêu hóa,Simvastatin chuyển hóa vượt qua lần đầu mạnh ở gan. Do đó sinh khả dụng củathuốc trong vòng tuần hoàn lớn thì thấp và biến đổi. Dưới 5% liều uống được ghinhận là đến tuần hoàn dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính.
Thuốc gắn kết mạnh với protein huyếttương (95%).
Simvastatin được thủy phân ở gan thànhdạng acid beta-hydroxy có hoạt tính. Ba chất chuyển hóa khác đã được phân lậplà các dẫn chất 6-hydroxy, 6-hydroxy methyl và 6-exomethylen.
Simvastatin thải trừ phần lớn qua phân, chủ yếu là phần thuốc không được hấpthu và chiếm 60% liều uống. Khoảng 10-15% thuốc thải trừ qua đường thận.
Thời gian bán huỷ của chất chuyển hóacó hoạt tính là 1,9 giờ.
Tác dụng :
Simvastatin là thuốc hạ cholesterolđược tổng hợp từ một sản phẩm lên men của Aspergillus terreus. Nó là chất ứcchế men khử 3-hydroxy-3-methyl glutaryl-coenzym A (HMG-CoA). Men khử này xúctác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat, bước giới hạn tốc độ và là bướcđầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.
Cơ chế tác dụng:
Simvastatin là chất ức chế đặc hiệumen khử HMG-CoA, enzym xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat là bướcđầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.
Simvastatin làm giảm nồng độcholesterol tỉ trọng thấp (LDL) lúc bình thường và cả khi tăng cao. LDL đượctạo ra từ lipoprotein tỉ trọng rất thấp (VLDL) và được dị ứng hóa chủ yếu bởithụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế tác dụng làm giảm LDL của simvastatin có thể làdo giảm nồng độ cholesterol VLDL và cảm ứng của thụ thể LDL, dẫn đến giảm sảnxuất và/hoặc tăng dị ứng hóa cholesterol LDL.