Mynarac 150mg H6vi10vn

Chi tiết sản phẩm

Thành phần Tolperison hydroclorid ................................... 150 mg

Mô tả:

Chỉ định: Theo toa bác sĩ

Điều trị triệu chứng co cứng sau đột quỵ ở người lớn.

Liều dùng – Cách dùng: Theotoa bác sĩ

Uống 150 - 450 mg/ ngày, chia thành 3 lần, tùy thuộc vàonhu cầu và độ dung nạp của bệnh nhân. Nên uống thuốc trong hoặc sau bữa ăn vớimột cốc nước.

Các đối tượng đặc biệt:

Đốivới bệnh nhân suy thận:

Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy thận cònhạn chế, tuy nhiên đã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố cóhại trên nhóm bệnh nhân này. Do vậy, đối với bệnh nhân suy thận mức độ trungbình, cần xác định liều cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tìnhtrạng bệnh và chức năng thận. Không khuyến cáo sử dụng tolperison trên bệnhnhân bị suy thận mức độ nặng.

Đốivới bệnh nhân suy gan:

Thông tin về việc sử dụng thuốc ở bệnh nhân suy gan còn hạnchế, tuy nhiên đã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố có hạitrên nhóm bệnh nhân này. Do vậy, đối với bệnh nhân suy gan mức độ trung bình,cần xác định liều cho từng bệnh nhân kết hợp với việc theo dõi chặt chẽ tìnhtrạng bệnh và chức năng gan. Không khuyến cáo sử dụng tolperison trên bệnh nhânsuy gan mức độ nặng.

Đốivới trẻ em:

Mức độ an toàn và hiệu quả của tolperison trên trẻ em vẫnchưa được khẳng định.

Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với tolperison, các chất có cấu trúc hóa học tươngtự eperison hoặc các tá dược. 

Không sử dụng ở bệnh nhân nhược cơ.

Thận trọng khi sử dụng

Sử dụng thận trọng trong trường hợp suy giảm chức năng gan,thận.

Các phản ứng quá mẫn:

Sau khi lưu hành trên thị trường, phản ứng có hại được báocáo nhiều nhất về tolperison là các phản ứng quá mẫn, biểu hiện từ các phản ứngnhẹ trên da đến các phản ứng toàn thân như sốc phản vệ. Các biểu hiện có thểgặp bao gồm nổi ban, mẩn đỏ, mày đay, ngứa, phù mạch, mạch nhanh, tụt huyết áp,khó thở.

Nguy cơ xảy ra các phản ứng quá mẫn thường cao hơn ở nữgiới, bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc tiền sử quá mẫn với thuốc khác.

Cần thận trọng khi sử dụng tolperison ở bệnh nhân mẫn cảmvới lidocain do có thể xảy ra phản ứng chéo.

Bệnh nhân cần được khuyến cáo về khả năng xảy ra các phảnứng quá mẫn khi sử dụng tolperison. Khi có bất kỳ biểu hiện quá mẫn nào, cầndừng thuốc ngay và nhanh chóng tham khảo ý kiến bác sĩ.

Không tái sử dụng tolperison đối với bệnh nhân đã từng bịquá mẫn với tolperison.

Phụ nữ cóthai:

Trong các thử nghiệm trên động vật, tolperison không gâyquái thai.

Ở chuột cống và thỏ, độc tính với phôi xuất hiện sau liều500 mg/ kg thể trọng và 250 mg/ kg thể trọng theo thứ tự tương ứng. Tuy nhiên,những liều này cao hơn liều điều trị gấp nhiều lần.

Do thiếu dữ liệu lâm sàng thích hợp, không nên sử dụngtolperison cho phụ nữ mang thai (đặc biệt là trong 3 tháng đầu của thai kỳ) trừkhi tác dụng có lợi cho mẹ vượt hơn hẳn so với nguy cơ cho thai nhi.

Phụ nữ chocon bú:

Không rõ tolperison có tiết vào sữa mẹ hay không, do đókhông dùng tolperison trong thời kỳ cho con bú.

Thuốc không nên sử dụng trong khi đang nuôi con bằng sữamẹ.

Ảnh hưởngđến khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Chưa rõ thuốc có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hànhmáy móc hay không.

Nếu gặp tình trạng hoa mắt, chóng mặt, mất tập trung, độngkinh, nhìn mờ, hoặc yếu cơ khi uống tolperison, bệnh nhân cần xin ý kiến tư vấncủa bác sĩ.

Tương tác thuốc

Các nghiên cứu tương tác dược động học trên enzym chuyểnhóa CYP2D6 với cơ chất dextromethorphan cho thấy sử dụng đồng thời tolperison có thể làm tăng nồng độ trong máu của các thuốc chuyển hóa chủ yếu qua CYP2D6như thioridazin, tolterodin, venlafaxin, despiramin, dextromethorphan,metoprolol, nebivolol, perphenazin. Các nghiên cứu in vitro trêncác tiểu thùy gan và tế bào gan người không cho thấy có sự ức chế hay cảm ứngtrên các isoenzyme CYP khác (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Ngược lại, nồng độ tolperison không bị ảnh hưởng khi sửdụng đồng thời với các thuốc chuyển hóa qua CYP2D6 do tolperison có thể chuyểnhóa qua các con đường khác.

Sinh khả dụng của tolperison bị giảm nếu không uống thuốc cùng bữa ăn, nên uống thuốc cùng bữa ăn hoặc ngay sau khi ăn.

Tolperison là thuốc giãn cơ tác dụng trung ương ít có tácdụng an thần.

Trong trường hợp dùng đồng thời tolperison cùng với cácthuốc giãn cơ tác dụng trung ương khác, nên cân nhắc giảm liều tolperison nếucần.

Tolperison có thể làm tăng tác dụng của acid niflumic, dođó cần cân nhắc giảm liều acid niflumic hay các NSAID khác khi dùng đồng thờivới tolperison.

Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn khi sử dụng tolperison chủ yếulà các biểu hiện trên da, mô dưới da, các rối loạn toàn thân, rối loạn trên thần kinh và rối loạn tiêu hóa.

Phản ứng quá mẫn: hầu hết các phản ứng đều không nghiêm trọng và có thể tự hồi phục. Rất hiếm gặp các phản ứng quá mẫn đe dọa tínhmạng.

Ít gặp: yếu cơ, mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, hạ huyết áp nhẹ, buồn nôn, khó chịu ở bụng. Các tác dụng này thường biến mất khi giảm liều.

Hiếm gặp: phản ứng quá mẫn (ngứa, hồng ban, ngoại ban, phù mạch, sốc phản vệ, khó thở) và tăng tiết mồ hôi.

Rất hiếm gặp: lẫn lộn.

Quá liều và cách xử lý

Dữ liệu về quá liều tolperison là rất hiếm, Tolperison có ranh giới điều trị rộng. Liều hàng ngày cao nhất lên tới 800 mg mà không gây triệu chứng nhiễm độc trầm trọng nào. Có gặp hiện tượng kích ứng sau khi điềutrị cho trẻ em với liều uống 300 - 600 mg một ngày. Trong những nghiên cứu độc tính cấp tính tiền lâm sàng, thì liều cao tolperison có thể gây thất điều, cogiật cứng - run, khó thở, liệt hô hấp.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Khi quá liều, nên điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Dược lực học

Tolperison hydroclorid là một thuốc giãn cơ tác dụng trungương.

Nhờ tác dụng làm bền vững màng và gây tê cục bộ, tolperisonức chế sự dẫn truyền trong các sợi thần kinh nguyên phát và các nơ-ron vậnđộng, qua đó ức chế các phản xạ đơn synap và đa synap. Mặt khác, theo một cơchế phụ, thông qua tác động ức chế dòng calci qua synap, người ta cho rằng chấtnày ức chế giải phóng chất vận chuyển. Trong thân não, tolperison ức chế đườngphản xạ lưới - tủy sống. Trên các mô hình động vật khác nhau, cho thấytolperison có thể làm giảm sự tăng trương lực cơ đã tăng và sự co cứng sau khiđã mất não.

Tolperison cải thiện tuần hoàn ngoại biên. Tác động nàykhông phụ thuộc vào những tác dụng gặp trong hệ thần kinh trung ương và có thểliên quan đến những tác dụng chống co thắt nhẹ và tác dụng kháng adrenergic củatolperison.

Dược độnh học: 

Tolperison hấp thu tốt ở ruột non.Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 0,5 - 1 giờ sau khi uống. Sinh khảdụng đường uống khoảng 20% do sự chuyển hóa đầu tiên mạnh.

Thuốc được chuyển hóa mạnh bởi gan vàthận. Thuốc thải trừ chủ yếu ở thận (hơn 99%), dưới dạng các chất chuyển hóa.Chưa biết về tác dụng của các chất chuyển hóa này.

Bữa ăn giàu chất béo có thể làm tăngsinh khả dụng của tolperison đường uống lên đến 100% và làm tăng nồng độ đỉnhtrong huyết thanh khoảng 45% so với bữa ăn nhẹ. Nồng độ đỉnh đạt được sau khiuống khoảng 30 phút.

Bảo quản:

Nơi khô mát, tránh ánh nắng trực tiếp

Tránh xa tầm ty trẻ em